17. november 2016, 11:55 0 10.624
- 1 Formål
- 2 Hvordan protonpumpen fungerer i magen
- 3 populære APIer
- 3.1 "Omeprazol"
- 3.2 "Pantoprazol"
- 3.3 "Lansoprazol"
- 3.4 "Rabeprazol"
- 3,5 "Esomeprazol"
- 3.6 "Dexlansoprazole"
- 3.7 Dexrabeprazol
- 4 Helicobacter pylori og hemmere
- 5 Blokkere og graviditet
- 6 Regler for valg av API
- 7 Apoteknavn
Gruppen antisekretoriske medisiner inkluderer protonpumpehemmere. Formålet med den terapeutiske effekten av disse midlene er behandlingen av syreavhengige patologiske tilstander i magen. Hovedeffekten er å redusere produksjonen av saltsyre, noe som fremkaller irritasjon og betennelse i mage-tarmslimhinnen. Dette oppnås ved å blokkere protonpumpen av H + / K + -ATPase-typen, lokalisert i parietalcellene i mageslimhinnen. Det moderne farmakologiske markedet tilbyr et bredt spekter av legemidler i denne gruppen..
Avtale
Protonpumpehemmere eller PPI er designet for å undertrykke syntesen. Dette er mulig ved å hemme transporten av kaliumioner og hydrogen fra parietalcellene i magen. Blokkerne er effektive i behandlingen av syreavhengige patologier i mage-tarmkanalen. Vi snakker om slike patologiske forhold:
- gastroøsofageal refluks;
- spiserør dyspepsi;
- gastritt;
- magesår eller duodenalsår;
- duodenitt.
PPI er ikke vanedannende, og det vises ingen bivirkninger. Det er 5 generasjoner av hemmere, som hver og en øker aktiviteten til den aktive ingrediensen og øker varigheten av eksponeringen. Men faktisk er hovedkriteriet som bestemmer effektiviteten til en blokkerer den individuelle følsomheten til en individuell organisme..
Prinsippet med protonpumpen i magen
Det er to hovedformer av PPI - tabletter og orale kapsler. Dragee belagt med et enterisk belegg. Dette betyr at når den går gjennom mage-tarmkanalen, oppløses tabletten i tynntarmen, absorberes i blodet, kommer inn i leveren og deretter inn i parietalcellene, gjennom hvilken den påvirker magen og slimhinnen. Når det akkumuleres i de sekretoriske tubuli, blir inhibitoren til sulfenamid med fire sykluser, hvor stoffet fester seg til pumpionene, uten å forlate kjertelkanalene..
Som et resultat er protonpumpen Н + / К + -ATPase blokkert og deltar ikke i produksjonen av saltsyre. For å gjenoppta den syredannende prosessen, kreves et nytt H + / K + -ATPase-enzym, og det produseres først etter 1,5-2 dager. Derfor bestemmer dette tidsintervallet varigheten av den terapeutiske effekten av PPI..
Det første eller engangsinntaket av en hemmer er ineffektivt, siden protonpumper allerede har kommet inn i den sekretoriske membranen når medisinen tas, det vil si at hoveddelen av enzymene er inkludert i cellen. Etter hvert som tablettene forbrukes, blokkeres mikropartiklene gradvis når de vises på membranen. Dermed er den antisekretoriske virkningen av blokkerere fullstendig oppfylt..
Fordelen med hemmere er evnen til å stoppe sykdommen, uavhengig av nivået av saltsyre i magesaften. Eksempler på effektivitet:
- duodenalsår vokser til hvis pH opprettholdes over 3 i 18–20 timer;
- med GERD holdes pH over 4;
- i tilfelle infeksjon med bakterier Helicobacter pylori, er behandlingen basert på å opprettholde en pH over 5.
Populære APIer
Det er 5 generasjoner av moderne blokkerere. Den første av disse dukket opp "Omeprazole" (1989). Hver generasjon overgår den forrige innen sår og antisekretorisk terapi når det gjelder effektivitet og ufarlighet. Nedenfor er de mest populære API-ene.
Omeprazol
Legemidlet er et av de vanligste. Effektivitet manifesterer seg, uttrykt av:
- i lindring av betennelse
- ved å stramme ulcerøs abscess;
- i en positiv trend i behandlingen av pasienter med ondartet gastrinom (en svulst som provoserer en overdreven produksjon av gastrin);
- for å styrke anti-Helicobacter-effekten mens du tar den med antibiotika.
Biotilgjengeligheten av "Omeprazole" når 50%. Dette oppnås på grunn av 95% binding av hovedkomponenten til proteinene i den flytende delen av blodet. Den maksimale konsentrasjonen av legemidlet registreres 60 minutter etter administrering. Denne figuren forblir i 3 timer.
- 2 ganger om dagen;
- enkeltdose - 20 mg;
- kurs - lang.
Effektivitet - arrdannelse i magesår i tolvfingertarmen - med 97% og i magen - med 80% (med vanlig bruk av PPI i en måned).
Pantoprazol
Et trekk ved legemidlet er muligheten for langvarig behandling for å konsolidere effekten oppnådd ved spesifikk antiulcusbehandling. Det er flere former for stoffet, som involverer oral og intravenøs administrering. PPI er i stand til å opprettholde syrenivåer i 2.3-4.3-området når de holdes i 10 timer. Fordelen med behandling er fravær av tilbakefall etter bruk av "Pantoprazole".
Lansoprazol
Skiller seg ut i den høyeste biotilgjengeligheten, varierende i området 85-90%. En annen funksjon er radikalens forskjellige struktur, som er ansvarlig for den antisekretoriske effekten. Allerede på 5. dag med inntak etableres en pH på mer enn 4 i magen. Et slikt miljø varer 11,5 timer. De anbefalte dosene av Lansoprazol er 15, 30, 60 mg per dag. I løpet av en måned etter at medisinen er tatt, er såret fullstendig arr hos 95% av pasientene.
Rabeprazol
Legemidlet inneholder stoffer med pyridin- og imidazol-sykluser. På grunn av reaktiviteten binder H + / K + -ATPase-protonpumpen mer effektivt. Absorpsjon av "Rabeprazol" - 51,8% når det er bundet til blodenzymer med 96,3%. I løpet av en måned etter daglig administrering av legemidlet heler såret med 91%.
Esomeprazol
Den strukturelt aktive formelen til blokkeringen inkluderer S-isomeren, som ikke er hydroksylert i leveren, i motsetning til de forrige R-isomerer. Følgelig skilles ikke "Esomeprazol" ut fra kroppen i lang tid, noe som gir en større mengde binding til protonpumper i parietalcellene. Derfor kreves mindre doser - 40 mg per dag. Denne konsentrasjonen av hovedstoffet er nok til å holde pH under 4 i 14 timer.
Dexlansoprazol
Den japanske antisekretoren med den gunstigste toleranseprofilen inneholder R-isomerer. Forskjeller i evnen til å holde pH i magesaft over 4 i 16-24 timer. Skiller seg ut i en unik kapselstruktur for oral administrering med dobbel frigjøring av den aktive ingrediensen. Takket være denne effekten:
- molekyler har dobbelt halveringstid i blodet;
- det nødvendige syrenivået opprettholdes når den andre toppen av medikamentkonsentrasjonen vises i blodet.
Dexrabeprazol
En lovende medisin av indisk produksjon. Blokkeringen er ikke godkjent for bruk i Russland, USA og SNG-landene. R-enantiomeren av rabeprazol er effektiv i en dose på 10 mg / dag i behandlingen av GERD, reduserer symptomene og forekomsten av halsbrann ved oppblåsthet. I studier i India er det ikke identifisert kontraindikasjoner for bruk under graviditet, men under amming, bør du slutte å ta eller slutte å amme.
Helicobacter pylori og hemmere
Siden helix-lignende Helicobacter er en akselerator for syreavhengige sykdommer på grunn av utvikling av betennelse i slimhinnen og lesjoner i sekretoriske kjertler, brukes kompleks PPI-terapi med antibiotika i tetracyklin-gruppen, for eksempel med "Metronidazole".
Blokkere og graviditet
I følge de siste testene er det en klassifisering av blokkerere i risikokategorier for fosteret i henhold til internasjonale FDA-standarder:
- kategori B - "Pantoprazol", "Lansoprazol", "Dexlansoprazol" - ingen risiko ble identifisert ved dyreforsøk, studier av gravide kvinner ble ikke utført;
- kategori C - "Omeprazol", "Rabeprazole", "Esomeprazol" - den negative effekten av aktive stoffer på fosteret hos gravide dyr ble avslørt, testing blant gravide ble ikke utført, men medisinering er mulig, siden den potensielle fordelen er høyere.
Viktig: behandling av GERD med protonpumpehemmere i første trimester dobler risikoen for å utvikle hjertefeil hos fosteret.
API-valgregler
Valget av en blokkerer (type medikament, administrasjonsvarighet og dosering) utføres individuelt for hver pasient, siden den syddempende effekten av medikamenter er forskjellig fra sak til sak. En rekke pasienter har motstand mot blokkeringen, mens andre har "nattlig syregjennombrudd". Slike funksjoner bestemmes av genetiske faktorer, kroppens generelle tilstand. Hele terapeutiske perioden overvåkes av intragastrisk pH-metri.
Apoteknavn
Det innenlandske markedet tilbyr et bredt utvalg av PPI, avhengig av typen aktivt stoff. Bord:
Protonpumpehemmere: medisiner, applikasjonsfunksjoner
Protonpumpehemmere (ellers kjent som protonpumpehemmere, PPIer) er en gruppe medikamenter som reduserer produksjonen av saltsyre i mage celler. I dag er 5 representanter for denne klassen mye brukt: omeprazol, pantoprazol, esomeprazol, lansoprazol, rabeprazol.
Du vil lære om hvordan PPI virker, om indikasjonene og kontraindikasjonene for deres bruk, om de mulige bivirkningene av disse stoffene, vil du lære av vår artikkel.
Handlingsmekanisme, effekter av PPI
Protonpumpehemmere er opprinnelig prodrugs, det vil si at de ikke har medisinske egenskaper. Men når de kommer inn i menneskets fordøyelseskanal, fester de seg til seg et proton av hydrogen og blir til den aktive formen av stoffet. Deretter binder de seg til enzymene i parietale celler i magen, noe som forstyrrer produksjonen av saltsyre. Etter ca. 18 timer (og i noen tilfeller enda senere) syntetiseres dette enzymet igjen, og utskillelsen av saltsyre gjenopprettes til samme volum..
Molekyler med forskjellige PPI aktiveres i fordøyelseskanalen i mennesker med forskjellige hastigheter. Dermed aktiveres rabeprazol raskere enn andre, og pantoprazol er det lengste (innen 4,6 minutter ved mage pH 1,2)..
Å ta en gjennomsnittlig terapeutisk dose av enhver PPI sikrer undertrykkelse av produksjonen av saltsyre av mageceller med mer enn 80% (noen medlemmer av gruppen - til og med 98%) og opprettholde dette nivået i 18 timer og lenger.
Noen mennesker som tar protonpumpehemmere har episoder av det såkalte "syre nattgjennombruddet" - en reduksjon i gastrisk pH mindre enn 4 etter 23:00 timer som varer ca. 60 minutter eller lenger. Denne tilstanden kan utvikles mens du tar noen av PPI-ene, påvirker ikke helbredelsesgraden av magesår og duodenalsår, men kan være en manifestasjon av pasientens manglende følsomhet overfor medikament.
I tillegg til hovedeffekten (senker surheten i magesaft), øker protonpumpehemmere effektiviteten av antibiotika som brukes til å behandle magesårssykdom, har en direkte effekt på H. pylori, hemmer dets motoriske aktivitet og undertrykker produksjonen av urease som er nødvendig for å overleve denne mikroorganismen..
Hvordan PPI oppfører seg i kroppen
Hvis en protonpumpehemmere kommer direkte inn i det sure miljøet i magen, blir den aktivert og ødelagt for tidlig. Det er derfor den viktigste doseringsformen av disse legemidlene er kapsler, belagt med et skall som er motstandsdyktig mot magesaft. En slik membran ødelegges i tynntarmen, noe som sikrer den ønskede effekten av stoffet.
De komparative egenskapene til oppførselen i kroppen til forskjellige representanter for protonpumpehemmere er presentert i form av en tabell.
Indeks | Rabeprazol | Pantoprazol | Omeprazol | Lansoprazol | Esomeprazol |
Biotilgjengelighet (evne til å bli absorbert) | 52%, avhenger ikke av mat og inntakstid. | 77% | 35% ved første dose, opptil 60% - ved påfølgende. | 80% eller mer, etter måltider - 50%. | 64% etter den første dosen på 40 mg, opp til 89% med påfølgende doser. Når du tar en dose på 20 mg, er biotilgjengeligheten mindre - 50 og 68%. |
Maksimal konsentrasjon i blod | Etter 2-5 timer (gjennomsnitt 3,5 timer). | Etter 2-4 timer. | Etter 0,5-1 time. | Etter 1,5-2,2 timer, om morgenen, nås den raskere enn om kvelden. | 1-1,5 timer etter administrering. |
Halveringstid fra kroppen | 0,7-1,5 timer, hos personer med leversvikt opptil 12,3 timer. | 0,9-1,9 timer | 30 til 90 minutter. | 1,5 time, hos eldre - 1,9-2,9 timer, hos personer med leversvikt - 3,2-7,2 timer | 1,3 timer |
Ekskresjonsruter | Hovedsakelig med urin. | 82% med urin, resten med galle. | 80% av nyrene, resten - gjennom tarmene. | 2/3 med galle, 1/3 med urin. | Opptil 80% - av nyrene, 20% - gjennom tarmene. |
Indikasjoner og kontraindikasjoner for bruk
- magesår i mage og tolvfingertarm i forverringsstadiet, spesielt sår som er resistente mot terapi med H2-histaminblokkering;
- støttende terapi av magesårssykdom (for å forhindre tilbakefall);
- NSAID-assosierte sår;
- Zollinger-Ellison syndrom;
- GERD;
- funksjonell dyspepsi.
Kontraindikasjoner for å ta disse legemidlene er pasientens overfølsomhet overfor komponentene og barn under 14 år. Hos gravide brukes PPI ifølge strenge indikasjoner (handlingskategori på fosteret - B), ammende mødre anbefales å slutte å amme i behandlingsperioden.
Bivirkninger
Noen pasienter som får behandling med protonpumpehemmere, merker utseendet til uønskede effekter. Med korte behandlingskurs kan du oppleve:
- fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, tretthet (hos 1-3 pasienter av 100);
- avføringsforstyrrelser (diaré hos 2%, forstoppelse hos 1% av pasientene);
- utslett på huden, bronkospasme og andre reaksjoner av allergisk karakter - sjeldnere enn i 1% av tilfellene;
- hørsels- og synshemming (ekstremt sjelden, utelukkende med infusjon av omeprazol).
Ved langvarig behandling med høye doser av omeprazol (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom) øker nivået av gastrin i pasientens blod, og spredning (hyperplasi) av endokrine celler kan utvikles. Begge disse forholdene er reversible - alt blir normalt igjen etter PPI-uttak.
Langvarig bruk av til og med store doser medikamenter i denne gruppen er ikke forbundet med risikoen for å utvikle onkopatologi i fordøyelseskanalen. Protonpumpehemmere er trygge og tolereres generelt godt av pasienter.
Interaksjoner
PPI fører til en økning i gastrisk pH, noe som svekker absorpsjonen av det soppdrepende legemidlet ketokonazol og omvendt forbedrer absorpsjonen av hjerteglykosidet digoksin. Dette betyr at når den brukes samtidig med PPI, vil den første effekten avta til en viss grad, og den andre, tvert imot, vil være mer effektiv..
Representanter
Som nevnt ovenfor, bruker spesialister i dag 5 representanter for IPP-klassen i sin praksis. Men dette er bare 5 aktive stoffer, og hver av dem har minst 5 mer handelsnavn (produsert av forskjellige farmasøytiske selskaper).
- Omeprazol finnes under navnene "Omez", "Ultop", "Losec", "Gastrozol", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak" og så videre..
- Handelsnavnene til Lansoprazole er "Lancid", "Lanzap", "Akrilans", "Lansofed", "Epicur" og andre.
- Rabeprazole er også kjent som "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta" og andre.
- Pantoprazol kan skjules bak navnene "Nolpaza", "Controloc", "Puloref", "Ultera", "Panum" og så videre..
- Handelsnavn for Esomeprazole - "Nexium", "Emanera", "Neo-Zext" og andre.
Prisene på ett og samme legemiddel kan avvike betydelig fra farmasøytisk selskap, men dette betyr ikke at en billigere PPI vil være ineffektiv. Legen som foreskriver en eller annen protonpumpehemmere til deg, kan absolutt rettferdiggjøre valget (sannsynligvis har han allerede møtt dette legemidlet og er overbevist om at det er ganske effektivt). Du kan umiddelbart sjekke navnet på erstatningsmedikamentet, hvis det foreskrevne legemidlet ikke er på apoteket.
Konklusjon
Protonpumpehemmere er medikamenter, hvis hovedeffekt er å hemme produksjonen av saltsyre, det vil si å redusere surheten i magesaften. Disse stoffene brukes som regel på korte kurs, men for noen sykdommer (for eksempel med Zollinger-Ellison syndrom), blir pasienter tvunget til å ta dem i lang tid - i 2 år eller mer. De er effektive, trygge, godt tolerert av de aller fleste pasienter..
Channel One, programmet "Living Healthy" med Elena Malysheva, et tema om temaet "Protonpumpehemmere: hva du skal spørre en lege om":
Farmakologisk gruppe - Protonpumpehemmere
Undergruppemedisiner er ekskludert. Muliggjøre
Beskrivelse
Legemidler i denne gruppen hemmer H + -K + -ATPase (protonpumpe) på den apikale membranen av parietale celler i mageslimhinnen. Dette enzymet utfører overføring av hydrogenioner fra parietalcellen til lumen i magen.
Den høye selektiviteten til protonpumpehemmere skyldes at deres aktivering bare er mulig ved sur pH (+ -K + -ATPaser og hemmer det siste stadiet av saltsyresekresjon. Undertrykkelsen av syreproduksjon av disse legemidlene avhenger ikke av reseptorens tilstand (H2, m3 og andre) på basalmembranen til parietale celler. Hemming av protonpumpen med omeprazol, lansoprazol, pantoprazol er irreversibel, rabeprazol er delvis reversibel (dens kompleks med H + -K + -ATPase kan dissosieres).
Hemmere av protonpumpen undertrykker doseavhengig utskillelsen av saltsyre, både basal (natt og dag) og stimulert (uavhengig av type stimulus). Forhindre effektivt økt sekresjon etter måltider. Kansellering av stoffet ledsages ikke av et rebound-fenomen, og syreproduksjonen gjenopprettes i løpet av få dager (etter syntesen av nye molekyler av H + -K + -ATPase).
H + -K + -ATPase-hemmere sikrer oppnåelse av klinisk og endoskopisk remisjon i alle syravhengige sykdommer, inkl. som krever langvarig eller konstant behandling. De opprettholder pH-verdiene i magen innen det området som er gunstig for helbredelse av magesår i lang tid i løpet av dagen. På bakgrunn av behandlingen er det en rask forbedring av velvære (smertesyndrom og dyspeptiske fenomener forsvinner), normalisering av den morfofunksjonelle tilstanden i mageslimhinnen, og en reduksjon i tiden for arrdannelse i magesår. Bruk i gastroøsofageal reflukssykdom bidrar til å redusere eksponeringstiden for saltsyre i spiserøret, svekke de skadelige egenskapene til innholdet i magen. Varigheten av inhibering av intragastrisk sekresjon (pH mer enn 4), som når 12 timer, gir muligheten for helbredelse av erosiv øsofagitt innen 8 uker.
Protonpumpehemmere øker konsentrasjonen av antibakterielle midler i mageslimhinnen, og ved å opprettholde høyere pH-verdier øker aktiviteten til et antall antibiotika. Dette skaper optimale forhold for manifestasjonen av effekten av antibakterielle komponenter som inngår i ordningene for utryddelse av anti-Helicobacter-terapi (trippel eller kvadroterapi). Hemmere av H + -K + -ATPase har også sin egen anti-Helicobacter-effekt (in vivo hemmer veksten av Helicobacter pylory, som virker på det bakterielle ATPase-systemet). Inkludering av hemmere av H + -K + -ATPase i kombinert utryddingsterapi anbefales for magesår og sår i tolvfingertarmen assosiert med H. pylori under forverring og remisjon, blødende magesår, Helicobacter pylori gastritt med uttalte endringer i mageslimhinnen, magesår malignitet, etter endoskopisk fjerning av magesvulst. Hemmere av H + -K + -ATPase påvirker resultatene av diagnostikk av H. pylori-infeksjon ved biokjemiske metoder. Derfor kan ureasetester for å kontrollere fullstendigheten av H. pylori-utryddelse utføres tidligst 4 uker etter slutten av inntaket..
Hemmere av protonpumpen forhindrer skade på slimhinnen i mage og tolvfingertarm av NSAIDs, reduserer hyppigheten av gjentatt gastrointestinal blødning (en komplikasjon av magesårssykdom), spesielt hvis H. pylori-utryddelse er oppnådd under behandlingen. Ved kronisk pankreatitt bidrar de til effektiv lindring av smertesyndrom ved å undertrykke sekresjon og redusere intrapankreatisk trykk. Bruk av protonpumpehemmere kan være ledsaget av hypergastrinemi og økte serum-pepsinogen I-nivåer (mindre uttalt etter H. pylori-utryddelse). Serumnivået av gastrin går tilbake til baseline 2-3 uker etter avsluttet behandling.
Hemmere av H + -K + -ATPase kan redusere motorevakueringsfunksjonen i magen på grunn av hypomotilinemi. Ved langvarig bruk bør man ta hensyn til muligheten for atrofi av mageslimhinnen, campylobacter gastroenteritt, gjengroing og kolonisering av ikke-Helicobacter-bakterier i slimhinnen i magen og tynntarmen, og forstyrrelse av den dynamiske balansen i tarmmikrofloraen..
Protonpumpe
Vi inviterer deg til Telegram-kanalen @ Gastroenterology | Hvis behandlingen ikke fungerer | Populært om gastrointestinale sykdommer | Surhet mage |
Protonpumpe (synonymer: protonpumpe, H + / K + -ATPase, hydrogen-kalium adenosintrifosfatase) - et enzym som spiller en viktig rolle i utskillelsen av saltsyre i magen.
Proton pumpestruktur
Protonpumpen består av to underenheter: α-underenheten, som er en polypeptidkjede med 1033 aminosyrerester, og β-underenheten, som er et glykoprotein som inneholder 291 aminosyrerester, samt karbohydratcytoplasmatiske fragmenter.
Den øvre figuren (fra artikkelen av O.D. Lapina) viser strukturen til protonpumpen: Polypeptidkjeden til α-underenheten krysser membranen ti ganger og danner 5 transmembrane løkker. N- og C-endene av α-underenheten er plassert i cytoplasmaet. En betydelig del av polypeptidkjeden (ca. 800 aminosyrer) danner et stort cytoplasmatisk domene der det aktive sentrum av enzymet er lokalisert, der ATP-hydrolyse forekommer. Kationer beveger seg over membranen gjennom en kanal dannet av transmembrane løkker. N-enden av β-underenheten er plassert inne i cytoplasmaet, dens polypeptidkjede krysser bare membranen en gang. Det meste av b-underenheten er plassert på den ekstracellulære siden av membranen. Den inneholder områder som gjennomgår glykosylering..
Protonpumpen (H + / K + -ATPase), til stede i store mengder i parietale (parietale) celler i mageslimhinnen, transporterer hydrogenionen H + fra cytoplasmaet inn i magehulen gjennom den apikale membranen til parietalcellene i bytte mot kaliumionen K +, som den bærer inne i cellen.
Sekresjon av saltsyre av mageens parietalcelle. Grunnleggende transportsystemer, rollen som H + / K + -ATPase (Maev IV et al.) |
Protonpumpehemmere
Blokkering av protonpumpen er grunnlaget for virkningen av protonpumpehemmere (PPIer) - den mest effektive medisinklassen mot sår. Å være absorbert i tynntarmen og komme gjennom blodstrømmen i mageslimhinnen, akkumuleres protonpumpehemmere i de sekretoriske tubuli i parietalcellene. Her aktiveres IPP (ved sur pH) og transformeres på grunn av syravhengig transformasjon til tetracyklisk sulfenamid, som er kovalent innlemmet i hovedcysteingruppene i protonpumpen, og dermed ekskluderer muligheten for konformasjonsoverganger og derved blokkerer produksjonen av saltsyre av parietalcellen.
Alle protonpumpehemmere (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol og esomeprazol) er benzimidazolderivater og har en lignende kjemisk struktur, og avviker bare i strukturen til radikaler på pyridin- og benzimidazolringene.
Kaliumkonkurransedyktige blokkerere
I likhet med protonpumpehemmere blokkerer også kaliumkonkurrerende blokkere protonpumpen (H + / K + -ATPase). I motsetning til protonpumpehemmere, som innser deres syddempende effekt på grunn av kovalent binding til cysteingruppene i H + / K + -ATPase, samhandler K-KBK konkurransedyktig med det ioniske K + -bindende domenet til H + / K + -ATPase.
I 2006 ble den første kaliumkonkurransedyktige blokkeringen Revanex ® (aktiv ingrediens revaprazan) registrert i Sør-Korea. I slutten av desember 2014 fikk den andre konkurransedyktige kaliumblokkeren - Takecab (aktiv ingrediens vonoprazan) godkjenning for bruk i klinisk praksis (bare i Japan).
Protonpumpehemmere. Liste over narkotika, hva er det, virkningsmekanisme
Det er en rekke medikamenter som er blant de ti beste anbefalt for behandling av syre refluks, magesår og fordøyelsesbesvær. Disse inkluderer protonpumpehemmere (PPI). De hjelper til med å redusere mengden saltsyre i magesaft. Cirka 15 millioner mennesker bruker dem årlig i landet..
Listen over medisiner inkluderer 5 grupper av PPI:
- Lansoprazol.
- Rabeprazol.
- Pantoprazol.
- Esomeprazol.
- Omeprazol.
- Dexlansoprazol.
Deres hovedoppgave er langsiktig vedlikehold av riktig syre i kroppen. Jo tidligere surheten stabiliserer seg, jo tidligere kommer det positive resultatet av behandlingen. Så, for å kvitte seg med symptomet på refluksøsofagitt, bør magesaftens pH være minst 4 pH-enheter.
Når Helicobacter pylori ødelegges, bør pH være 5. Ved funksjonell dyspepsi bør surheten opprettholdes minst 3. Disse indikatorene bør opprettholdes i 16 timer om dagen. Dermed har hver syravhengig sykdom sitt eget kritiske pH-punkt..
Protonpumpehemmere. Virkningsmekanismen
APIer gjelder:
- For behandling av magesår, duodenalsår.
- For å redusere acid reflux, som kan forårsake halsbrann eller betennelse i spiserøret (spiserør).
- Som en del av behandlingen for Helicobacter pylori, en mikrobe som finnes i magen som forårsaker sår.
- For forebygging og behandling av sår provosert av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, NSAIDs.
- Ved behandling av bukspyttkjertel gastrinom (Zollinger-Ellison syndrom).
- Ved blødning fra øvre mage-tarmkanal.
Klassifisering
Magen produserer hele tiden saltsyre, som hjelper til med å fordøye mat og undertrykke bakterier og bakterier. Denne syren er etsende, så kroppen skaper en naturlig slimbarriere som beskytter magesekken mot erosjon..
Hos noen mennesker bryter denne barrieren ned og syren skader magen og forårsaker sår. I andre tilfeller kan det være problemer med muskelbåndet i øvre del av magen (lukkemuskelen) som holder magen tett lukket. I dette tilfellet kastes syre i magen og irriterer den. Dette kalles "acid reflux" og kan forårsake halsbrann eller betennelse i spiserøret.
Protonpumpehemmere stopper cellene i magesekken som produserer for mye syre. De heter så fordi de virker ved å blokkere (hemme) et kjemisk system som kalles hydrogen-kalium adenosintrifosfatase-enzymsystemet eller "protonpumpe".
Protonpumpehemmere (se nedenfor for en liste over legemidler som inneholder blokkere) er kraftige syresenkende midler. PPI-legemidler retter seg mot protonpumpene i magen. Uttrykket "protonpumpe" refererer til en kompleks prosess som transporterer hydrogen og danner saltsyre.
Syren produseres i magen, for hvilken parietal- eller gastrisk celler skiller ut kalium- og klorioner. Deretter erstattes kaliumioner med hydrogenprotoner. Hele prosessen foregår ved hjelp av enzymet H + / K + - ATPase.
PPI skaper en kjemisk binding med et enzym, en protonpumpe, som transporterer hydrogen. Resultatet av den kovalente bindingen er blokkering av utskillelsen av saltsyre. Dermed fungerer PPI ved å blokkere H + / K + ATPase-enzymet eller gastrisk protonpumpe irreversibelt..
Protonpumpehemmere bør være gunstige når de brukes.
For å gjøre dette, ta hensyn til legemidlets egenskaper:
- For å aktivere dem i kroppen er det behov for et surt miljø. I magesaft bør surheten ikke være mer enn 4. Derfor er det ubrukelig å ta dem sammen med andre antisekretoriske legemidler, som inkluderer: antacida, histamin-2-blokkere, M-antikolinergika.
- PPI-legemidler påvirker absorpsjonsegenskapene til noen legemidler. Så de akselererer absorpsjonen av makrolidantibiotika, digoksin og jernpreparater. Ampicillin, ketokonazol, tvert imot, absorberes mye lenger.
- Alle PPI-medisiner blokkerer halsbrann. Men dette betyr ikke at bare disse medisinene skal tas når det dukker opp. Halsbrann kan være et tegn på malignitet. Og GMP-medisiner maskerer symptomene på mange sykdommer, kompliserer diagnosen.
- Protonpumper er ikke begrenset til magen, de er tilstede i nesten alle celler i kroppen og spiller en viktig rolle i transporten av forskjellige stoffer i kroppen. Selv om protonpumpehemmere er designet for spesifikt å samhandle med hydrogen-kaliumpumpen i parietalcellene i magen, antyder forskning at de sannsynligvis vil ha uspesifikk bindingskapasitet. Deres kjemiske struktur lar dem også kommunisere med andre protonpumper. Derfor kan ukontrollert narkotikabruk skade hjertet, hjernen, nyrene og tarmene..
Protonpumpehemmere (listen over legemidler til de viktigste aktive gruppene er presentert i tabellen) er nødvendige i behandlingen av syreavhengige sykdommer:
Grupper med medisiner, anbefalte doser | Funksjoner ved bruk | Bivirkninger | Interaksjon med andre medisiner |
Omeprazol Maksimal dose 40 mg | Når du tar den første dosen av legemidlet, er biotilgjengeligheten bare 35%, og bare den tredje dagen når den 65%. For behandling av sykdommer forårsaket av Helicobacter pylori, brukes den samtidig med et antibiotikum. | Alle bivirkninger er reversible, hovedsakelig forbundet med aktivitet i mage-tarmkanalen: forstoppelse, diaré, tørr munn, endringer i smakopplevelser, i andre livssystemer er det bivirkninger, men sjeldne. | Preparater basert på omeprazol påvirker absorpsjonstiden til ethvert medikament, hvis biotilgjengelighet avhenger helt av surheten i mediet, reduserer eller øker det. |
Pantoprazol 20-40 mg 2 ganger / dag | Varigheten av behandlingen er fra 7 til 14 dager, tatt før middag, frokost eller med måltider. | Ofte er det diaré, kvalme, forstoppelse, det påvirker ikke motiliteten i mage-tarmkanalen, fra sentralnervesystemet er det sjelden, men svakhet, depresjon, svimmelhet er mulig, hudutslett, kløe, hudhyperemi kan forekomme. | Reduserer absorpsjonen av medikamenter, hvis biotilgjengelighet er helt avhengig av pH i magen, reduserer følsomheten til patogener for antibiotika. |
Lansoprazol Tatt to ganger om dagen, maksimalt 30 mg | Gjennomtrengningshastigheten er mye høyere om morgenen ved opptak, sammenlignet med kvelden. Effekten av stoffene øker hvis den tas to ganger om dagen. Effekten økes hvis stoffet tas med melk. | Sjelden er det fenomener: faryngitt, hoste. Oftere: tap av appetitt, kvalme, oppkast, forstoppelse, økte nivåer av bilirubin i blodet. Noen ganger vises allergiske reaksjoner i form av utslett, erytem. | Antacida reduserer absorpsjonen av legemidler med lansoprazol, virkningen av legemidler som fenazepam, diazepam bremser, reduserer klaring av teofyllin. |
Rabeprazol Det tas 2 ganger daglig, maksimal dose er 20 mg | Den delte dosen reduserer surheten med 2 ganger, tiden for å ta mat og stoffet påvirker ikke aktiviteten, men rabeprazol blir oftere foreskrevet for å ta om morgenen, i 30 minutter. før måltid. | Ofte: magesmerter, flatulens, munntørrhet, fra siden av sentralnervesystemet: hodepine, nervøsitet, søvnløshet. Sjelden: hoste, betennelse i øvre luftveier, allergiske reaksjoner. | Interagerer ikke med antacida i flytende form, kompatibel med warfarin, teofyllin, fenytoin, diazepam. |
Esomeprazol 20-40 mg en gang daglig | Virkningen av stoffet begynner innen 1 time etter administrering, den terapeutiske effekten oppstår etter 8 ukers behandling. | Elveblest, dermatitt, flatulens, kvalme, tørr munn er mulig. Mindre vanlig: døsighet, søvnløshet, følelser av angst. Alle bivirkninger er uavhengige av dosen som tas. | Legemidler fra denne gruppen påvirker mange medikamenter, reduserer eller akselererer absorpsjonen, endrer koagulasjonstiden og øker andelen av visse stoffer i blodplasmaet.. |
Deklansoprazol Den anbefalte dosen er 30 mg en gang daglig | Tar uansett matinntak. Det adskiller seg fra andre legemidler ved et langt absorpsjonstrinn, og derfor opprettholdes en pH på mer enn 4 enheter opptil 16 timer / dag, en langvarig antisekretorisk effekt.. | Bivirkninger fra alle organer i det menneskelige systemet er mulig. Basert på dette blir dosene strengt justert av legen.. | Samtidig bruk med legemidler, hvis biotilgjengelighet avhenger av pH i mageomgivelsene, påvirker tidspunktet for absorpsjon. |
For å kvitte seg med Helicobacter pylori-bakteriene i mage-tarmkanalen, brukes PPI-medisiner i kombinasjon med antibiotika:
- Omeprazol + metronidazol eller amoksicillin.
- Lansoprrozol + metronidazol, klaritromycin eller amoksicillin.
- Esomeprazol + klaritromycin eller amoksicillin.
Topp 10 medisiner fra apoteket
Legemidler som reduserer utskillelsen av saltsyre, forskrives av leger for både medisinske og profylaktiske formål. PPI-legemidler som har samme aktive ingrediens kan være reseptfrie eller reseptbelagte.
Over-the-counter protonpumpehemmere (se nedenfor for en liste over medisiner som er mest anbefalt av leger) tas vanligvis i to uker. Unntaket er medikamentet Controlok, som tas i 4 uker, og intervallet mellom løpet er 4 måneder..
Hvis det ikke er noen positiv effekt etter 3 dagers inntak av OTC-medisiner, bør du oppsøke lege.
Omeprazole-Teva
Den aktive ingrediensen er omeprazol. Presentert i form av kapsler som inneholder 10, 20 og 30 mg av stoffet omeprazol.
Foreskrevet for sykdommer:
- Sår i mage-tarmkanalen, tolvfingertarm: 20 mg / dag. Varigheten av behandlingen fra 4 til 8 uker.
- Som et profylaktisk middel anbefales 10–20 mg / dag, kurset økes til 26 uker.
Samtidig bruk med andre legemidler påvirker absorpsjonen. Omeprazole Teva inneholder natrium, som bør vurderes av personer med et kontrollert natriumdiett.
Prisen på stoffet er 80 rubler. for 28 kapsler, noe som er en av fordelene med stoffet.
Den aktive ingrediensen er omeprazol. En av de billige reseptfrie legemidlene er Omez. Tilgjengelig i kapsler på 10, 20, 30 mg. Den terapeutiske effekten oppstår raskt innen 30 minutter. etter administrering er effekten minst en dag. Kapsler tas før måltider med en liten mengde vann.
Indikasjoner for opptak:
- Sår med stressende etiologi under en forverring forårsaket av å ta NSAID: det anbefales å ta 20 mg per dag i en måned.
- Erosiv og ulcerøs sykdom i spiserøret, refluksøsofagitt (GERD): 1-2 kapsler / dag, behandlingsforløp - 2 måneder.
- Ved behandling av Zollinger-Ellison syndrom foreskrives 3 kapsler per dag
- Eliminering av bakterieinfeksjonen med Helicobacter pylori krever en 7-dagers behandling. Daglig inntak av 1 kapsel.
Legemidlet produseres i form av gjennomsiktige kapsler som inneholder 20 mg av den aktive substansen og harde hvite kapsler som inneholder 10 mg av stoffet.
Under amming, med gastrointestinal blødning, perforering av magen, barndommen, er stoffet kontraindisert. Det er uakseptabelt å bruke i høye doser, siden mange bivirkninger dukker opp: kvalme, hodepine, overexcitation.
- Pris fra 160 til 250 rubler.
- Fordeler: kostnadseffektiv, opptak under svangerskapet.
- Ulemper: manglende evne til å ta det samtidig med soppdrepende midler.
Gastrozol
Den produseres i tabletter på 20 mg. Hovedaktiv ingrediens: omeprazol. Effekten etter inntak oppnås på 1-2 timer, og etter 24 timer reduseres utskillelsen av saltsyre med 50%.
Resepsjonen utføres om morgenen, før eller under måltidene, kapslene tas hele, uten tygging, med litt vann.
Øker pH i magen, derfor kan det redusere absorpsjonen av preparater som inneholder jernsalter, redusere effekten av indirekte koagulanter og diazepam.
Før du starter bruk, bør det utføres en grundig analyse for å utelukke en ondartet prosess..
Kontraindisert under graviditet, amming, barndom.
Fordeler med stoffet: lav pris, fra 40 rubler, matinntak påvirker ikke effektiviteten.
Lancid
Aktiv ingrediens: lansoprazol. Produktet er tilgjengelig i kapsler på 15 og 30 mg.
Resepsjonen gjøres en gang om dagen, om morgenen. Når det brukes til destruksjon av Helicobacteria, foreskrives det 2 ganger / dag. Når det brukes samtidig med syrenøytraliserende midler, bør tiden for å ta begge legemidlene fortynnes.
Gjenoppretting av surhet skjer innen 4 dager etter kursets slutt. Samtidig bruk med mat gjør det vanskelig for stoffet å bli absorbert, men reduserer ikke effektiviteten.
Kontraindikasjoner: amming, jeg graviditet trimester.
Fordelene inkluderer en overkommelig pris: 200-300 rubler. og sjelden forekommende bivirkninger.
Nexium
Den aktive ingrediensen i stoffet: esomeprazol.
Den produseres i granuler for fremstilling av en suspensjon, lyofilisat til intravenøs oppløsning, tabletter på 20 og 40 mg. Reseptfrie 20 mg tabletter.
Det foreskrevne inntaket er 1 gang / dag, sammen med antibiotika - 2 ganger / dag. Etter inntak begynner stoffets effekt innen 1 time, og maksimal effekt oppnås etter 5 dagers bruk. I denne perioden synker konsentrasjonen av saltsyre med 90%..
Bivirkninger forekommer oftere på bakgrunn av mage-tarmkanalen: diaré, forstoppelse, dyspepsi, flatulens. På bakgrunn av andre vitale systemer forekommer de ekstremt sjelden, men i tilfelle langvarig bruk bør det utføres en medisinsk undersøkelse.
Prisen på stoffet er ganske høy: fra 2000 rubler.
Esomeprazol
Aktiv ingrediens: Esomeprazol.
Doseringsformen er en tablett på 20 og 40 mg. Legemidlet begynner å virke 1 time etter administrering. Ved regelmessig bruk oppstår den positive effekten den 5. dagen. Maksimal syrekonsentrasjon er nådd innen 90%. Kan brukes av tenåringer fra 12 år.
Daglig inntak - 1 tablett en gang daglig, i 4 uker. Med utviklingen av magesår tas det to ganger om dagen i 7 dager. Gjennomsnittlige doser beregnes av legen basert på kroppsvekt.
Det er identifisert tilfeller av overdosering av legemidler, som manifesterte seg i generell svakhet, typiske symptomer i mage-tarmkanalen: diaré, kvalme, oppkast.
Ved langvarig bruk av Esomeprazol bør helsen overvåkes.
Påvirker mange medisiner når de absorberes.
Pariet
Virkningen av stoffet er basert på stoffet rabeprazol.
Tilgjengelige doser til salgs: 20 og 10 mg. Den andre er tilgjengelig på apotek uten resept. Legemidlet tas 1 tablett / dag. Inntakstid, mat påvirker ikke effektiviteten. En reduksjon i magesekresjon med 69% oppstår en dag etter den første dosen.
Fordelene inkluderer muligheten for kombinasjon med mange legemidler, bortsett fra Atanazavir.
For gravide kvinner, kvinner under amming, barn under 16 år, er stoffet kontraindisert. Pariet pris fra 800 rubler.
Baret
Aktiv ingrediens - natrium rabeprazol.
Tilgjengelig i 10 eller 20 mg enteriske tabletter. De tas oralt som en helhet, uten å tygge, 1 gang per dag. Terapeutisk kurs - 6 uker for anastomotisk sår, 4 uker for magesårssykdom, 4-8 uker for GERD. Tid på dagen og matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet. Men hvis det tas 1 gang om dagen, er det bedre å gjøre det om morgenen før måltider..
Destruksjon av Helicobacter pylori er mulig på 7 dager, tar 20 mg to ganger daglig.
Bivirkninger er de samme som for alle andre PPI-legemidler.
Rabeprazol hemmer metabolismen av cyklosporin, bremser utskillelsen av Diazepam, antikoagulantia.
Dexilant
Hovedstoffet er dexlansoprazol. Kapsler er kommersielt tilgjengelige som inneholder 30 og 60 mg av stoffet. Flere typer granulater kan sees i kapselen, som oppløses avhengig av pH i tarmmiljøet..
Dermed frigjøres ikke alle granulatene samtidig, men deres sekvens observeres når matklumpen beveger seg. Denne effekten har en positiv effekt på jevn gjenoppretting av surhet. Hvis ønskelig, før bruk, kan du åpne kapslen og fortynne granulatene med vann.
Bivirkninger: dyspepsi, flatulens. Fordelene inkluderer en modifisert frigjøring av stoffet, noe som forlenger effekten av syreutvinning. Prisen på stoffet er fra 1000 200 til 1000 900 rubler, som avhenger av antall kapsler.
Controlok
Hovedaktiv ingrediens: pantoprazol. Legemidlet kombinerer tysk kvalitet og rimelig pris. Selges som tabletter på 20 og 40 mg. OTC-dose - 20 mg.
Ta medisinen en gang daglig, 20 mg med rikelig med vann. Kan tas uten medisinsk råd i opptil 4 uker.
Effekten etter inntak forekommer de første dagene, men når et maksimum etter en ukes vanlig bruk.
Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år, kvinner under amming.
Mulige bivirkninger er de samme som i resten av PPI-gruppene. Kombineres med noen medisiner, med unntak av Atazanavir. Legemiddelpris: fra 300 rubler.
Protonpumpehemmere (se listen over reseptfrie medisiner ovenfor), reseptfrie formuleringer, inneholder en redusert mengde aktiv ingrediens og er ment "for behandling av hyppig halsbrann".
Før du begynner å ta PPI, anbefales det å fortelle legen din hvilke medisiner som tas:
- antibiotika;
- antikoagulantia:
- astmamedisiner;
- beroligende midler;
- krampestillende midler;
- beroligende midler;
- antiulcer.
Dette vil bidra til å unngå unødvendige og ubehagelige bivirkninger..
Tatt i betraktning alle de nevnte funksjonene til protonpumpehemmere, kan vi konkludere med at det ikke er noe best medisin for behandling av syrerelaterte sykdommer. For riktig valg og avtale fra hele den brede listen over medisiner, bør man stole på legens mening og helsetilstanden.
Protonpumpehemmervideoer
Malysheva på medisiner for magen (protonpumpehemmere):
De 8 beste protonpumpehemmere
* Gjennomgang av det beste ifølge redaksjonen til expertology.ru. Om utvalgskriterier. Dette materialet er subjektivt og utgjør ikke reklame og fungerer ikke som en kjøpsguide. Før du kjøper, må du konsultere en spesialist.
Protonpumpehemmere (PPI) er en gruppe medikamenter som reduserer syntesen av saltsyre i magen. Leger anbefaler disse midlene til både terapeutiske og profylaktiske formål..
Når er protonpumpehemmere foreskrevet?
- Hovedindikasjonen for medisiner fra denne gruppen er sykdommer forårsaket av høy surhet i magesaften: magesår eller duodenalsår. Som de skrev i gamle lærebøker: "ingen syre - ingen sår." Denne stillingen forblir sant selv etter oppdagelsen av den virkelige årsaken til magesårssykdom - en bakterie som heter Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
- For å drepe denne bakterien kan protonpumpehemmere forskrives når surheten i mageinnholdet er normal. Helicobacter pylori har tilpasset seg godt til eksistensen i et surt miljø, og med en økning i pH over 4 blir den mer sensitiv for antibiotika. Derfor er det foreskrevet et kompleks av PPI, og 2-3 antibakterielle midler for utryddelse.
- En annen syravhengig sykdom der protonpumpehemmere er foreskrevet er komplisert gastroøsofageal reflukssykdom. Det forstyrrer den normale driften av den nedre esophageal sphincter - en sirkulær muskel som blokkerer strømmen av mageinnhold i spiserøret. Syre som stadig faller på ubeskyttede slimhinner forårsaker betennelse, sår og forstyrrer den normale strukturen til celler, noe som over tid kan føre til ondartet svulst. PPI anbefales for å beskytte esophageal fôr fra syre handling..
- En annen situasjon når medisiner fra denne gruppen anbefales for personer med normal surhetsgrad i magen er kronisk pankreatitt med utskillende bukspyttkjertelinsuffisiens. Enkelt sagt, når jernet, utarmet av konstant betennelse, produserer utilstrekkelige enzymer for normal fordøyelse. I slike tilfeller foreskrives vanligvis enzympreparater. Men for at de skal fungere, trenger du et alkalisk miljø. Alkali for å nøytralisere den sure matklumpen som kommer fra magen, syntetiseres av samme bukspyttkjertel, og hvis den er utilstrekkelig, kan tablettene med enzymer også være ineffektive. For å forhindre at dette skjer, er protonpumpehemmere foreskrevet, noe som reduserer surheten i magen, og derfor i matbolusen som forlater den..
- For profylaktiske formål anbefales protonpumpehemmere for personer som regelmessig må ta medisiner fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspirin, etc. Disse medisinene reduserer regenerering av mageslimhinnen og forårsaker ofte stille, asymptomatiske sår. For å forhindre dette foreskrives en API..
Rangering av de beste protonpumpehemmere
Nominering | et sted | Produktets navn | pris |
Beste OTC-protonpumpehemmere | 1 | Omez | 73 ₽ |
2 | Controlok | 162 ₽ | |
3 | Pariet | 1 698 ₽ | |
Beste reseptbelagte protonpumpehemmere | 1 | Nexium | 132 ₽ |
2 | Lancid | 350 ₽ | |
3 | Dexilant | 898 ₽ | |
De beste kombinasjonsmedisinene | 1 | Pilobact | 1 030 ₽ |
2 | Omez DSR | 425 ₽ |
Beste OTC-protonpumpehemmere
Når vi snakker om legemidler som deles ut fra apotek uten resept, bør det bemerkes at medisiner med samme aktive ingrediens kan være enten reseptbelagte eller ikke. For eksempel blir Omez, som vi vil snakke om i denne delen av rangeringen av de beste protonpumpehemmere, utlevert fra apotek uten resept. Og den innenlandske analogen Gastrozol er reseptbelagt. En enda merkeligere situasjon har utviklet seg med legemidlet Ultop, som inneholder en lignende aktiv ingrediens: 10 mg kapsler blir gitt uten resept, og 20 og 40 mg er reseptbelagte. Uansett hvordan vi bare vil bruke aktive stoffer i vurderingen, slik at leserne kan velge mellom de foreslåtte analogene, med tanke på økonomiske muligheter, blir vi i denne delen av vurderingen av de beste protonpumpehemmere tvunget til å bruke handelsnavnene til legemidler..
OTC PPI kan tas alene i 2 uker, men hvis de ikke gir lindring de første 3 dagene, er det best å oppsøke legen din med en gang.
Virkestoff: omeprazol.
Et tidstestet produkt som kombinerer bevist effektivitet og rimelig pris. Tilgjengelig i kapsler på 10, 20 og 40 mg. Kapsler tas 1 gang per dag en halv time før måltider med vann. Om nødvendig kan kapselen åpnes og innholdet blandes med vann eller mat.
Doseringen velges individuelt, ofte vises den terapeutiske effekten når du tar 20 mg, men ofte er 10 mg nok (eller omvendt er det nødvendig med en høyere dose).
De vanligste bivirkningene er hodepine, søvnløshet, svimmelhet, diaré eller forstoppelse, kvalme, oppblåsthet, magesmerter.
Legemidlet er kontraindisert for bruk hos barn under 18 år (omeprazol er tillatt i barn fra 2 år, men det er separate former for pasienter i denne alderen), med individuell intoleranse.