Protonpumpehemmere

I kapittel 2.5 i bokens andre del nevnte vi allerede at en av de mulige virkningsmekanismene til medikamenter er å kontrollere arbeidet med cellulære ionekanaler, for eksempel å slå på eller av de såkalte "ionepumper". Ionekanalblokkere inkluderer en ny klasse med antiulcusmedisiner, den første av dem var omeprazol. I dette tilfellet snakker vi om en protonpumpe som sikrer frigjøring av hydrogenioner fra cellen i magehulen, hvor de samhandler med klorioner og danner saltsyre. Pumpen fungerer bare ved hjelp av et spesielt intracellulært enzym. Legemidler i denne klassen binder dette enzymet irreversibelt og undertrykker dets aktivitet. Som et resultat er dannelsen av saltsyre blokkert.

Omeprazol og andre protonpumpehemmere (lansoprazol, pantoprazol) virker veldig selektivt, reduserer det totale volumet av magesaft, hemmer dannelsen av pepsin og har i tillegg gastrobeskyttende egenskaper. De er effektive mot magesår og tolvfingertarm, ulcerøs spiserør (esophageal ulcer), Zollinger-Ellison syndrom.

Acrylanz (lansoprazol) antiulcuscaps. Akrikhin (Russland)

Vero-omeprazol (omeprazol) antiulcuscaps. Veropharm (Russland), produksjon: Stirol-bekymring (Ukraina)

Gastrozole (omeprazole) antiulcus-hetter. ICN Pharmaceuticals (USA), produksjon: ICN October (Russland)

Krismel (omeprazol) anti-sårlokk. Egis (Ungarn)

Lanzap (lansoprazol) antiulcuscaps. Dr. Reddy's Laboratories (India)

Lansofed (lansoprazol) antiulcuscaps. Moskhimfarmpreparaty (Russland)

Lancid (lansoprazol) antiulcuscaps. Micro Labs (India), produksjon: Brown & Burk Pharmaceutical Ltd. (India)

Losek MAPS (omeprazole) antisvulstabell. AstraZeneca (Storbritannia)

Omez (omeprazole) antiulcuscaps. Dr. Reddy's Laboratories (India)

Omephez (omeprazol) antiulcuscaps. Bryntsalov-A (Russland)

Ocid (omeprazole) antiulcuscaps. Cadila Healthcare (India)

Offisielt nettsted for RLS ®-selskapet. Hjem Encyclopedia of medisiner og farmasøytisk utvalg av varer fra det russiske Internett. Katalog over medisiner Rlsnet.ru gir brukerne tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre varer. Farmakologisk referansebok inneholder informasjon om sammensetning og form for frigjøring, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, legemiddelinteraksjoner, metode for legemiddeladministrasjon, farmasøytiske selskaper. Referanseboken for medisiner inneholder priser på medisiner og farmasøytiske produkter i Moskva og andre byer i Russland.

Det er forbudt å overføre, kopiere, distribuere informasjon uten tillatelse fra LLC "RLS-Patent".
Når du siterer informasjonsmateriell publisert på sidene på nettstedet www.rlsnet.ru, kreves det en lenke til informasjonskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTRERING AV RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheter forbeholdes.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt.

Informasjon beregnet på helsepersonell.

Antisekretoriske legemidler

Antisekretoriske legemidler er de som senker utskillelsen av saltsyre i parietalcellene i magen. Denne gruppen medikamenter reduserer syreproduksjonen, reduserer basal (utendørsmåltid, om dagen og i hvile), stimulert sekresjon og reduserer syresekresjon om natten. Ved bruk av legemidler i denne gruppen synker volumet av syreproduksjon samtidig, produksjonen og aktiviteten av pepsin hemmer (et enzym produsert av hovedcellene i mageslimhinnen, som spalter matproteiner i peptider), effekten av histamin utskilt av enterokromaffinceller er blokkert.

Enterokromaffinceller er celler som vanligvis finnes i tynntarmen, blindtarmen, tykktarmen, endetarmen, bronkiene, bukspyttkjertelen, eggstokkene, testiklene, leveren og andre organer. Disse cellene produserer store mengder hormoner, som histamin, serotonin, dopamin, takykininer og andre stoffer som har en sterk effekt på kardiovaskulærsystemet, mage-tarmkanalen, lungene.

Antisekretoriske legemidler brukes til å behandle magesår og 12-tarmsår, med symptomatisk, stresssår, hyperacid gastritt, erosiv refluksøsofagitt, Zollinger-Ellison syndrom og andre syravhengige sykdommer.

Gruppen med antisekretoriske legemidler inkluderer legemidler: protonpumpehemmere (PPI), blokkere av histamin H2-reseptorer, antikolinergika og syntetiske prostaglandiner.

Protonpumpehemmere (PPIer) er delt inn etter generasjon:

H2-histaminreseptorblokkere er delt inn i:

Antikolinergika er delt inn i:

  • selektiv, selektiv type handling, blokkerer M1-kolinerge reseptorer - pirenzepin (Gastrocepin);
  • ikke-selektiv, ikke-selektiv handlingstype, blokkerer M1, M2, M3 - kolinerge reseptorer - atropin, belladonna-medisin (Besalol) og Metacin.

M-antikolinergika er delt inn i vegetabilsk - atropin, belladonna medisin (Besalol) og syntetisk - Metacin.

  • ganglionblokkere som blokkerer Ng-kolinerge reseptorer i ganglier i det autonome nervesystemet - azametoniumbromid (Pentamin).

En syntetisk analog av prostaglandin E1 - misoprostol (Mirolyut, Cytotec) brukes til å behandle erosive og ulcerative lesjoner i mage og tolvfingertarm som følge av inntak av legemidler med ulcerogen virkning (for eksempel ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), glukokortikosteroider), rezirpins (G annen).

Gastrocytobeskyttende, chelaterende medisiner - vismutkaliumdicitrat (De-nol) og sukralfat (Venter).

Ved samtidig bruk av legemidler som metaboliseres gjennom cytokrom P 450-systemet (legemidler som diazepam, fenytoin, warfarin, imipramin, propranonol, azitromycin, fluoksetin, etc.), reduseres eliminasjonen og den farmakologiske effekten forbedres. Alle PPI-legemidler har en uttalt fysisk-kjemisk affinitet for blodplasma-proteiner og binder seg til dem med 95-98%, som må tas i betraktning når de brukes samtidig med andre legemidler..

Interaksjon mellom antisekretoriske legemidler og medikamenter fra andre medikamentgrupper

Antisekretoriske legemidler

Interaksjon medikament

Interaksjonsresultat

Vismut tri kaliumdisratrat (de-nol)

Økt vismutkonsentrasjon i plasma, økt toksisitet.

Økt absorpsjon og økt sannsynlighet for systemiske toksiske effekter av vismut

Redusert konsentrasjon og effektivitet

Absorpsjon av antibiotika endres, økning i kjemoterapeutisk aktivitet

Azol soppdrepende medisiner

Økningen i pH reduserer løseligheten, i blodet toppkonsentrasjonen. soppdrepende medisiner

Redusert blodplatehåndtering. Økt risiko for komplikasjoner. Ugunstig utfall i 25% av tilfellene!

Kumariner (indirekte antikoagulantia)

Styrke den antikoagulerende virkningen.

Redusert absorpsjon av PPI

Akselerasjon av metabolismen av østrogen-progestasjonsmidler.

Redusert absorpsjon av PPI

Økning i klaring, reduksjon i effektivitet

Styrke effekten med trusselen om uønskede manifestasjoner

Økt toksisk effekt på sentralnervesystemet

Azolderivater av soppdrepende midler

Redusert absorpsjon ved å øke pH i magen og redusere effekten av soppdrepende medisiner.

Redusert metabolisme og økt PE

Øker smaken av begge stoffene

Sovepiller, angstdempende midler (beroligende midler)

Redusert metabolsk hastighet og redusert effektivitet av PPI.

Økt antikonvulsiv virkning

Reduksjon av teofyllin-klaring med 10%

Legemidler som er utsatt for metabolsk oksidasjon i cytokrom P450-systemet

Omeprazol hemmer cytokrom P450 2C19, reduserer leverclearance av interagerende legemidler og øker deres farmakologiske effekt

Økt alkoholkonsentrasjon i blodet, økt aktivitet og toksisitet.

Redusert absorpsjon av ranitidin

Azolderivater av soppdrepende midler

Redusert absorpsjon og effektivitet.

Redusert nyre tubulær sekresjon

Indirekte antikoagulantia, lidokain, kalsiumantagonister, trisykliske antidepressiva og andre legemidler som gjennomgår metabolsk oksidasjon i cytokrom P450-systemet

Økt halveringstid og økt virkning av interagerende stoffer.

Øke konsentrasjonen av flunitrazepam, nitrazepam i blodet, øke effektiviteten og øke risikoen for toksiske effekter

En økning i absorpsjon med 29%, en økning i plasmakons. digoksin. Risikoen for å utvikle toksiske effekter!

Reduserer absorpsjonen med 30% og reduserer effektiviteten til det soppdrepende middel

Økt absorpsjon, økt risiko for toksiske effekter av nifidipin

Redusert absorpsjon av PPI

Kumariner (indirekte antikoagulantia)

Reduserer den antikoagulerende effekten.

Redusert absorpsjon og redusert soppdrepende effekt

Redusert absorpsjon av levotyroksin. Det er nødvendig å observere 4-5 timer. intervall mellom medisiner.

Redusert absorpsjon av antibakterielle legemidler

En økning i plasmakonsentrasjonen av fenytoin på grunn av en reduksjon i metabolismen (mulig utvikling av toksiske effekter). Det anbefales å ta fenytoin på den sjette dagen etter seponering av cimetidin.

Økt plasmakonsentrasjon av cyklosporin, økt risiko for nefro- og levertoksisitet

Sakte ned metabolismen av nimodipin

Opioide analgetika (OA)

OA metabolisme hemming

Bremser stoffskiftet av legemidler, øker konsentrasjonen og toksisiteten

Amiodaron, benzodiazepiner, metylxantiner, orale antikoagulantia, β-blokkere, etanol

Cimetidin hemmer mikrosomal oksidasjon og øker konsentrasjonen av interagerende midler

Depresjon av metabolisme, økt blodkonsentrasjon og økte bivirkninger av lamotrigin (skjelving, utslett)

Cimetidin hemmer mikrosomal oksidasjon og øker konsentrasjonen av midler som interagerer med det. Økt levertoksisitet av kloramfenikol.

Økt risiko for toksisitet

Økt vevs- og plasmakonsentrasjon av mebendazol

Sakte ned biotransformasjonen av metronidazol

Sakte ned metabolismen av terbinafin

Kinin, klorokin, hydroksyklorokin

Bremser stoffskiftet og øker konsentrasjonen av legemidler mot malaria i blodet.

Unngå kombinasjon! Økt risiko for ergotisme.

Økt risiko for toksisitet

Sovepiller, angstdempende midler (beroligende midler)

Redusert metabolsk hastighet og redusert effektivitet av PPI.

Økt antikonvulsiv virkning

Kilde: Preferansky N.G., doktor i farmasøytiske vitenskaper, professor ved I.M.Sechenov First Moscow State Medical University, leder for Institutt for medisinske og farmasøytiske informasjonssystemer

Antisekretoriske legemidler: liste og typer medisiner, applikasjonsfunksjoner

Antisekretoriske legemidler er en gruppe medisiner som kan redusere produksjonen av saltsyre ved å virke på parietale celler og blokkere de viktigste mekanismene for sekresjon. Med en økning i konsentrasjonen av saltsyre observeres utviklingen av ulike magesykdommer: magesår, gastritt, halsbrann, ulcerøs kolitt. Antisekretoriske legemidler kan øke prosessen med arrdannelse av skadede membraner. Bruk av denne gruppen medikamenter som et middel mot halsbrann er bare mulig med ineffektivitet av antacida og et alvorlig sykdomsforløp som forårsaker et slikt symptom.

Typer antisekretoriske legemidler

H2-histaminblokkere

H2-histaminblokkere brukes til syraavhengige sykdommer i mage-tarmkanalen. Legemidlet blokkerer histaminreseptorene i mageslimhinnen, og reduserer produksjonen og penetrering av syre i gastrisk lumen. De tilhører mer utdaterte medisiner enn protonpumpehemmere, hvis vi tar i betraktning indikatorene for varigheten av virkningen av syreundertrykkelse, samt antall mulige bivirkninger.

GenerasjonNarkotika
1. generasjonCimetidin
2. generasjonRanitidin
3. generasjonFamotidin
4. generasjonNizatidine
5. generasjonRoxatidine

Protonpumpehemmere

De er en av de mest effektive gruppene medikamenter som er foreskrevet for pasienter med magesår, inkludert de som er provosert av Helicobacter. Opprinnelig er dette et prodrug, men etter å ha kommet inn i fordøyelseskanalen og festet hydrogenprotoner, blir transformasjon til en doseringsform observert. Aktive stoffer binder seg til parietale celler (deres enzymer) og hemmer syresyntese.

Proton-scavenger-hemmere inkluderer medisiner basert på følgende virkestoffer:

  • omeprazol: Omez, Gastrozole, Losec Maps, Ultop;
  • esomeprazol: Nexium, Emanera;
  • dexlansoprazol: Dexilant;
  • pantoprazol: Nolpaza, Controloc;
  • lansoprazol: Lanzap, Epicurus;
  • rabeprazol: Pariet, Rabiet, Zulbeks.

For behandling av gastrointestinale sykdommer forårsaket av patogenet Helicobacter pylori, er de aktive stoffene i protonpumpehemmere i kombinasjon med antibiotika: klaritromycin, amoksicillin, levofloxacin.

M-antikolinergika

M-antikolinergika er en utdatert gruppe medikamenter som brukes til behandling av magesår. For øyeblikket foretrekkes mer moderne og effektive medisiner. M-antikolinergika blokkerer M-kolinerge reseptorer, reduserer basal og stimulert sekresjon. M-antikolinergika er:

  • ikke-selektiv: medisiner basert på metociniumjodid, klorsil.
  • selektiv: Gastrocepin.

Under påvirkning av medisiner fra denne gruppen er det en reduksjon i tone, amplitude, frekvens av peristaltiske sammentrekninger, avslapning av lukkemuskler.

Funksjoner ved bruk av antisekretoriske medisiner for forskjellige patologier

H2-histaminblokkere brukes til følgende indikasjoner:

  • akutt og kronisk pankreatitt;
  • gastroøsofageal reflukssykdom;
  • dyspepsi;
  • medikamentinduserte sår;
  • magesår (behandling og forebygging);
  • kronisk gastritt og duodenitt;
  • Zollinger-Ellison syndrom;
  • i den komplekse behandlingen av magesår og duodenalsår brukes medisiner basert på ranitidin og famotidin, som undertrykker spontan og stimulert produksjon av magesaft.

Protonpumpehemmere er indisert for pasienter med:

  • forverringer av magesår og duodenalsår. Tilstedeværelsen av sår som er resistente mot virkningen av H2-histaminblokkere;
  • kronisk gastritt og duodenitt;
  • Zollinger-Ellison syndrom;
  • funksjonell dyspepsi;
  • Barretts spiserør;
  • kronisk pankreatitt;
  • gastroøsofageal reflukssykdom, så vel som iskemisk hjertesykdom, forverret av GERD;
  • NSAID-assosierte sår;
  • for å forhindre tilbakefall av magesår.

M-antikolinergika basert på pirenzepin brukes til behandling av pasienter med mild til moderat magesår. I noen tilfeller foreskriver leger en kombinasjonsbehandling med tilsetning av medisiner fra gruppen H2-histaminblokkere.

Kontraindikasjoner

Gruppe av narkotikaAbsoluttSlektning
H2-histaminblokkere
  • reaksjoner av individuell intoleranse;
  • perioden med graviditet og amming.
  • utvikling av nyre- / leversvikt;
  • behandling av barn.
Protonpumpehemmere
  • individuell intoleranse;
  • alder opptil 14 år;
  • periode med graviditet.
  • amming (hvis det er nødvendig å bruke den i løpet av behandlingen, er det verdt å stoppe HB);
  • leversykdom.
M-antikolinergika
  • glaukom;
  • hypertrofi av prostata;
  • uspesifikk ulcerøs kolitt.
  • dysfunksjon i det kardiovaskulære systemet.

Bivirkninger

H2-histaminblokkere

Langvarig bruk av medisinen

  • utvikling av rekylsyndrom. Legemidler bør ikke avbrytes helt, en gradvis reduksjon i den daglige dosen vises;
  • Reseptor som rømmer, noe som krever økning av dosen eller erstatning av medikamentet.

Effekter på fordøyelseskanalen

  • doseavhengig effekt: forstoppelse, avføringsforstyrrelser;
  • på bakgrunn av bruk av ranitidin og cimetidin hos pasienter over 55 år, kan det sees en økning i nivået av levertransaminaser.

Effekter på kjønnshormonerSom oftest, på bakgrunn av bruk av cimetidin, observeres utvikling:

  • reversibel gynekomasti;
  • maktesløshet.
Effekter av histaminreseptorer på andre organer
  • sentralnervesystemet: klager over utvikling av svimmelhet, hodepine, forvirring;
  • kardiovaskulært system: hjerterytme, ledningsevne forstyrres, blodtrykksindikatorer reduseres;
  • luftveiene: bronkospasme;
  • immunsystem: utvikling av autoimmun interstitiell nefritt.

Protonpumpehemmere

Mage-tarmkanalen

  • diaré;
  • forstoppelse
  • økt gassdannelse;
  • dyspeptiske lidelser;
  • endring i slimhinnens histologiske renhet.
Lokomotivapparat
  • muskel svakhet;
  • myalgi;
  • artralgi.
Ekskresjonssystem
  • interstitiell nefritt.

sentralnervesystemet

  • hodepine;
  • følelse av svakhet;
  • svimmelhet;
  • depresjon;
  • søvnforstyrrelse;
  • rastløshet, overdreven uro.
Blodsystem
  • trombocytopeni;
  • leukopeni;
  • pankytopeni.

Andre reaksjonerAllergiske reaksjoner:

  • bronkospasme;
  • hudutslett;
  • kløe;
  • lysfølsomhet.

M-antikolinergika

M-antikolinergika kan forårsake munntørrhet, redusert svette og utvidede pupiller. Med maksimal alvorlighetsgrad av bivirkninger er det vanskelig å svelge og urinere, kroppstemperaturen stiger.

Antisekretoriske legemidler: en liste over medisiner og deres bruk

For å stoppe den akutte inflammatoriske prosessen, for å forhindre komplikasjoner av sykdommen ved purulent-nekrotiske prosesser, er det nødvendig å undertrykke den sekretoriske funksjonen i bukspyttkjertelen. For dette formålet er antisekretoriske medisiner foreskrevet for pankreatitt..

Det viktigste er å riktig bestemme bruken av medisiner, med tanke på egenskapene til anamnese, alvorlighetsgraden av sykdomsforløpet.

Indikasjoner for utnevnelse av antisekretoriske medisiner

Antisekretoriske midler er indisert for bruk under patologiske forhold som er forårsaket av en økt konsentrasjon av saltsyre i kroppen, nemlig:

  1. Akutt så vel som kronisk pankreatitt.
  2. Barretts spiserør.
  3. Dyspepsi.
  4. Magesår forårsaket av medikamentell terapi.
  5. Ulcerøs lesjon i tolvfingertarmen.
  6. Gastropatier på grunn av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler.
  7. Mediagastrisk og gastroduodenal sår.
  8. Kronisk gastritt og duodenitt.
  9. Zollinger-Ellison syndromer.
  10. Gastroøsofageal reflukssykdom.
  11. Utryddelse av Helicobacter pylori-infeksjon.

Legemidler kan foreskrives både for behandling av disse plagene og for å forhindre gjentakelse av forverring.

I unntakstilfeller er disse medisinene foreskrevet for behandling av alvorlige former for halsbrann og kolecystitt..

Det bør tas i betraktning at for behandling av slike plager er syrenøytraliserende medisiner i første linje, som reduserer surheten ved å nøytralisere den produserte saltsyren..

Og bare hvis de ikke hjelper, så vel som i et alvorlig sykdomsforløp, kan antisekretoriske legemidler foreskrives.

Antisekretoriske midler er således ment for den komplekse behandlingen av syreavhengige sykdommer i fordøyelsesorganene..

Farmakologiske egenskaper

Disse stoffene har følgende effekter:

  • Minimerer produksjonen av saltsyre og reduserer dermed surheten i magesaften.
  • Reduserer oksidasjonsnivået i den proksimale tynntarmen.
  • Forhindrer at det oppstår nye skader på mage- og tarmveggene fra eksponering for saltsyre.
  • Fremskynde helingsprosessen av skadet vev.
  • Reduser risikoen for for tidlig ødeleggelse av medisinske enzymmidler under påvirkning av saltsyre.

Tidligere var det mange diskusjoner rundt disse legemidlene om rasjonaliteten i bruken av dem til behandling av syrerelaterte sykdommer. Imidlertid har medisinske studier vist at medisiner fra denne gruppen effektivt reduserer surheten i magesaft, og også reduserer risikoen for komplikasjoner og tilbakefall av slike plager..

Typer antisekretoriske legemidler

MedisinKort handlingsskriftRepresentanter
H2-histaminblokkereBlokkerer histaminreseptorer i mageslimhinnen, og reduserer dermed produksjonen av syrer og begrenser deres innføring i lumen i fordøyelsesorganet..1. generasjon: Cimetidin
2. generasjon: Ranitidine
3. generasjon: Famotidine
4. generasjon: Nizatidine
5. generasjon: Roxatidine
ProtonpumpehemmereI dag er denne typen den mest effektive i behandlingen av syrerelaterte sykdommer. Det regnes som et prodrug, siden det omdannes til en doseringsform etter å ha kommet inn i fordøyelsessystemet. Den aktive komponenten av legemidlet kommer i kontakt med enzymene i mageens parietale celler og bremser produksjonen av saltsyre.Forberedelser basert på:
- Omeprazole (Omez, Ultop).
- Esomeprazol (Nexium, Emanera).
- Dexlansoprazole (Dexilant).
- Lansoprazole (Lanzap).
- Rabeprazole (Pariet, Zulbeks).
M-antikolinergikaDisse stoffene tilhører den gamle gruppen medikamenter. Tidligere ble de aktivt brukt for å redusere surheten ved å blokkere aktiviteten til M-kolinerge reseptorer. Nå brukes de svært sjelden, og det foretrekkes midler fra de to første gruppene..Gastrocepin, medisiner basert på klorosyl, metociniajodid.

I dag er protonpumpehemmere ansett som de mest effektive antisekretoriske midlene. De har en sterkere og lengre varighet..

Imidlertid er deres bruk ikke alltid rasjonell, spesielt i behandlingen av pankreatitt, ledsaget av eksokrin pankreasinsuffisiens. Som medisinsk praksis har vist, viser H2-histaminblokkere seg bedre i dette kliniske bildet..

Bivirkninger av antisekretorisk behandling

Ved antisekretorisk behandling kan følgende bivirkninger utvikle seg:

OrganerH-2 histaminblokkereProtonpumpehemmereM-antikolinergika
FordøyelsesorganerLøs avføring eller forstoppelse, flatulens, kvalme, økte nivåer av transaminase, nedsatt leversekresjon.Diaré, langvarig fravær av avføring, økt gassproduksjon og flatulens, candidiasis i slimhinnene, pankreatitt, økt transamyase-aktivitet, nedsatt appetitt, tørr munn, tarmirritasjon, metabolske forstyrrelser, vektøkning.Nedsatt tarmtone, munntørrhet, svelgproblemer.
Muskel- og skjelettsystemetMuskelsmerter ledsaget av generell svakhet.Ledd- og muskelsmerter, kramper.Ingen data.
Organer i kjønnsorganeneNefritt, impotens, reversibel gynekomasti.Nefritt, gynekomasti, forekomst av smerter i testiklene, hematuri, glukosuri.Forsinket urinstrøm.
NervesystemetHodepine, depresjon, svimmelhet, nedsatt bevissthet.Svimmelhet, smertefullt ubehag i hodet, tretthet, depressiv tilstand, søvnløshet, overdreven angst eller nervøs agitasjon, hallusinasjoner, skjelving og nedsatt bevissthet.Ingen data.
Hematopoiesis, blodstrømTrombocytopeni.Trombocytopeni, leukopeni, pancytopeni, leukocytose, nøytropeni.Ingen data
Immun responsAllergier: hudutslett, kløe, svie i huden.Kløe, lysfølsomhet, hudutslett (kan lokaliseres hvor som helst på kroppen), angioødem, ring i ørene, nedsatt synsfunksjon.Feber, hudutslett.
ÅndedrettsorganerBronkospasme.Spasmer i bronkiene.Ingen data.
Det kardiovaskulære systemetBrudd på hjerterytmen og ledning av hjertet, redusert trykk.Hjertebank, bradykardi, takykardi, høyt blodtrykk, smertefulle opplevelser i brystet.Takykardi.
AnnenAutoimmun nefritt.Ringer i ørene, tåkesyn.Nedsatt evne til å skille mellom små detaljer i gjenstander.

Ved symptomer på bivirkninger, må du øyeblikkelig oppsøke lege for å løse problemet med muligheten for videre behandling.

I de fleste tilfeller er risikoen for å utvikle bivirkninger doseavhengig: jo høyere dose og jo lenger medisinen tas, desto større er risikoen for å utvikle negative reaksjoner..

Fordelene med antisekretorisk behandling for behandling av pankreatitt

I lang tid har det vært diskusjoner blant leger om rasjonaliteten ved å bruke disse medisinene til behandling av akutt pankreatitt. Som et resultat av mer enn hundre studier ble det funnet at:

fordelerulemper
H2-histaminblokkere og protonpumpehemmere gjør det mulig å stoppe betennelsesprosessen raskt og forbedre pasientens velvære.Antisekretoriske medisiner, selv i store doser, er ikke i stand til å avbryte nekrotiske prosesser i bukspyttkjertelen. Bruk av disse legemidlene er heller ikke berettiget i ødemformer av pankreatitt..

Antisekretorisk behandling for pankreatitt bør utføres under streng tilsyn av en lege. Essensen er å undertrykke bukspyttkjertelens enzymatiske aktivitet.

Det er funnet at inntak av vann og mat i kroppen stimulerer produksjonen av magesaft. Saltsyre, som er hovedbestanddelen av magesaft, stimulerer produksjonen av fordøyelsesenzymer i bukspyttkjertelen. Dermed fører en reduksjon i konsentrasjonen av saltsyre til en reduksjon i bukspyttkjertelen.

Funksjoner ved utvalget av antisekretoriske medisiner for pankreatitt

Antisekretoriske medisiner for pankreatitt er kun foreskrevet av en lege. De mest brukte stoffene er fra gruppen:

  • H2-histaminblokkere.
  • Protonpumpehemmere.

M-antikolinergika brukes praktisk talt ikke i dag, siden effektiviteten er veldig lav.

H2-histaminblokkere

Et stoffKort beskrivelse
CimetidinTa 200-400 mg tre ganger daglig med måltider og 400-800 mg ved sengetid. Maksimal dose per dag er 2 gram. Behandlingskurs: en og en halv måned.
FamotidinDe drikker en engangsdose på 40 mg per dag i en til to måneder. Maksimal mengde er 80 mg per dag.
RanitidinPåfør 150 mg en eller to ganger daglig i opptil to uker
RoxatidineDe drikker i henhold til ordningen: 75 mg to ganger daglig eller 150 mg en gang. Behandlingsforløpet bestemmes av legen.

Legemidler er kontraindisert for:

  1. Personlig intoleranse mot bestanddelene.
  2. Svangerskap.
  3. Amming.
  4. Pasienten fyller ikke 16 år.
  5. Alvorlig nyre- og leverdysfunksjon.

De foreskrives med forsiktighet når:

  • Levercirrhose.
  • Sykdommer i de hematopoietiske organene.
  • Nyresvikt.

Protonpumpehemmere

Spesielt nøye skal slike medisiner brukes til behandling av kronisk pankreatitt, ledsaget av eksokrin insuffisiens..

Et stoffKort beskrivelse av mottakEgenskaper:
MotstandDet er ment for behandling av akutt (inkludert nekrotisk) pankreatitt. 2-3 ampuller av legemidlet injiseres per dag.Om nødvendig kan tas etter 12 ukers graviditet.
NexiumTa 20 mg en gang daglig i 24 uker.Bruk med forsiktighet under graviditet. Kontraindisert under amming.
ZulbexTa 20-40 mg en gang daglig.Det anbefales ikke å foreskrive under graviditet og amming. Kan tas fra 12 år.
Omez20-40 mg en gang daglig i en til to måneder.Endoskopisk kontroll er nødvendig før og etter behandlingen. Godkjent for bruk fra 18 år.

Kontraindikasjoner for bruk av protonpumpehemmere:

  1. Intoleranse for bestanddelene.
  2. Amming.
  3. Barndom.
  4. Samtidig bruk av atazanavir eller nelfinavir.

Ved alvorlig nyresvikt er bruken av slike legemidler begrenset. Det skal også bemerkes at inhibitorer er spesielt effektive i behandlingen av pankreatitt forårsaket av bakteriene Helicobacter pylori..

Antisekretoriske legemidler for barn

Antisekretoriske legemidler - liste

Et høyt innhold av saltsyre i magen er en ugunstig faktor og provoserer ofte utviklingen av magesykdommer, den vanligste: magesår og tolvfingertarm, inkludert gastrointestinale magesår, gastritt, halsbrann, ulcerøs kolitt.

Antisekretoriske legemidler, en liste over medikamenter er ofte nødvendig for foreløpig bekjentskap før du kjøper dem for å bedre navigere i valg av passende medisiner: etter pris, form for frigjøring, dosering og andre funksjoner.

Denne gruppen medikamenter bidrar til en raskere helingsprosess (arrdannelse) i det skadede mageslimhinnen.

Moderne medisiner er i stand til å senke surhetsnivået i lang tid i gjennomsnitt fra 8 til 24 timer, noe som er en ubestridelig fordel med slike medisiner, siden deres handling gjør at du kan unngå nattlig smerteanfall i løpet av de timene det er lang tid mellom det siste måltidet - middag og kommende frokost. De brukes også på kurs for å forhindre og redusere risikoen for tilbakefall..

Det skal bemerkes at antisekretoriske medisiner for behandling av halsbrann bare brukes i tilfeller av alvorlige former, når medisiner fra syrenøytraliserende gruppe ikke er effektive, for eksempel: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacida kan raskt redusere syrenivået, og den terapeutiske effekten oppstår raskt, men effekten er kortvarig, og dette er deres viktigste ulempe..

Før behandling er det viktig å gjennomgå en gastroskopi for å utelukke andre sykdommer, inkludert ondartede sykdommer, som kan være forkledd som hus- og fellessykdommer..

Merk: Legemidlene produseres ofte i kapselform. Noen mennesker har problemer med å svelge dem. I dette tilfellet anbefales det å åpne kapselen og helle innholdet i en spiseskje eplemos og svelge den straks med vann. Dette rådet er inneholdt i instruksjonene til kapslene "Omez".

De beste antisekretoriske legemidlene - liste, form for frigjøring, pris

I alle disse stoffene er den viktigste aktive ingrediensen "omeprazol".

  • Kapselfrigjøringsform: 10 mg -30 stk., 20 mg-30 stk., 40 mg-28 stk. og pulver til injeksjon - 40 milligram.
  • Ta en halvtime før måltider to ganger daglig, 20 mg.
  • Laget i India av Dr. Reddy`s.
  • Kostnaden for 30 kapsler på tjue milligram - 175 rubler.
  • Tilgjengelig i pulverform, 5 poser per tyve milligram pakke.
  • Pulveret skal fortynnes i en eller to spiseskjeer vann og tas en halv time før måltider. Avhengig av sykdommen, i henhold til instruksjonene, forbrukes pulveret fra en til to ganger om dagen..
  • Produsent: Dr. Reddy`s, India.
  • Kostnaden for 1 pakke (5 pakker) 76 rubler.

Salgsleder. Kvalitets billig medisin.

  • Tilgjengelig i 20 mg kapsler av forskjellige produsenter på 10, 20 og 40 milligram.
  • Den første kapslen skal tas om morgenen etter ønske: før, etter eller under måltidene, en eller to ganger om dagen i henhold til instruksjonene.
  • Pakningspris på 20 kapsler på tjue milligram fra russiske produsenter: Sintez AKOMP 32 rubler, Ozone 45 rubler, Kanonfarm 50 rubler, Hemofarm 70 rubler.
  • Legemidlet produseres også av utenlandske produsenter i Sveits, Tsjekkia, Israel, kostnadene er mye dyrere.
  • Tilgjengelig i nettbrett. Pakke med 14 eller 28 stk. 20 mg.
  • Den første pillen tas om morgenen. Daglig inntak fra en til to stykker, avhengig av sykdommen i henhold til instruksjonene.
  • Et effektivt medikament som en del av kompleks terapi for behandling av magesårssykdom forårsaket av Helicobacter pylori. Reduserer daglig surhet opptil 80%.
  • Produsent: AstraZeneca.
  • Ulempen med stoffet er bare kostnaden på 585 rubler. per pakke 28 stk. 20 milligram hver.
  • Tilgjengelig i kapsler på 10, 20 milligram i en mengde på 14 og 28 stykker per pakke.
  • Fordelen med medikamentet er evnen til å behandle magesår forårsaket av bakterien Helicobacter pylori som en del av en kombinasjonsterapi.
  • Kapselen skylles ned med vann før det første måltidet. I henhold til instruksjonene, avhengig av sykdomsformen, er den daglige hastigheten en eller to stykker.
  • Produksjon: Krka, Slovenia.
  • Emballasjekostnad 28 stk. tjue milligram hver er 309 rubler, noe som er betydelig lavere enn kostnaden for et lignende stoff "Losek MAPS" (dreper også Helicobacter pylori-bakterien).
  • Slipp form i kapsler. Pakket i 14 eller 28 stykker à 20 mg per pakke.
  • Legemidlet kan tas en gang daglig ved 20 eller 40 mg samtidig med måltider, så vel som før eller etter måltider.
  • Det bør bemerkes at av kontraindikasjonene for å ta medisinske kapsler, indikerer instruksjonene bare overfølsomhet, noe som er ganske sjelden i gruppen antisekretoriske legemidler..
  • Produsent: Pharmstandard, Russland.
  • Kostnaden for 28 stykker på 20 mg hver er 144 rubler.
  • Produsert i kapsler på 10, 20, 40 mg i en mengde på 7, 14 eller 28 stykker.
  • Et trekk ved stoffet er et kort behandlingsforløp i opptil 14 dager (i gjennomsnitt er det 3 uker). Den første daglige dosen er 20 mg, og med en reduksjon i smertefulle symptomer, reduseres den med 10 mg per dag og kan økes hvis de øker.
  • Legemidlet anbefales ikke mot halsbrann hvis det ikke plager mer enn to ganger i uken.
  • Produsent: Sandoz, Sveits.

Det skal bemerkes at det er mer lønnsomt å kjøpe kapsler i en 10 mg pakke, fordi det i henhold til behandlingsregimet kreves et variabelt inntak på 20 mg og deretter 10 mg av legemidlet..

  • Emballasjekostnad 28 stk. 10 mg hver - 176 rubler.
  • Tilgjengelig i kapsler i mengde 30 stk. 20 mg.

Dette legemidlet mot sår er det aller beste medikamentet for behandling av magesår forårsaket av Helicobacter pylori, vurdert etter kostnadskriterier..

  • Avhengig av type sykdom, brukes legemidlet en eller to ganger om dagen, 20-40 mg. Behandling av sår provosert av bakterien Helicobacter pylori utføres i 7 dager som en del av antiviral terapi.
  • Legemidlet kan tas både før og etter måltider..
  • Produsent: Shreya, India.
  • Kostnaden er 131 rubler.

Alle de ovennevnte stoffene har en rekke kontraindikasjoner. Les instruksjonene nøye.

Antisekretoriske legemidler - liste

Et høyt innhold av saltsyre i magen er en ugunstig faktor og provoserer ofte utviklingen av magesykdommer, den vanligste: magesår og tolvfingertarm, inkludert gastrointestinale magesår, gastritt, halsbrann, ulcerøs kolitt.

Antisekretoriske legemidler, en liste over medikamenter er ofte nødvendig for foreløpig bekjentskap før du kjøper dem for å bedre navigere i valg av passende medisiner: etter pris, form for frigjøring, dosering og andre funksjoner.

Denne gruppen medikamenter bidrar til en raskere helingsprosess (arrdannelse) i det skadede mageslimhinnen.

Moderne medisiner er i stand til å senke surhetsnivået i lang tid i gjennomsnitt fra 8 til 24 timer, noe som er en ubestridelig fordel med slike medisiner, siden deres handling gjør at du kan unngå nattlig smerteanfall i løpet av de timene det er lang tid mellom det siste måltidet - middag og kommende frokost. De brukes også på kurs for å forhindre og redusere risikoen for tilbakefall..

Det skal bemerkes at antisekretoriske medisiner for behandling av halsbrann bare brukes i tilfeller av alvorlige former, når medisiner fra syrenøytraliserende gruppe ikke er effektive, for eksempel: "Almagel", "Fosfalugel", "Maalox". Antacida kan raskt redusere syrenivået, og den terapeutiske effekten oppstår raskt, men effekten er kortvarig, og dette er deres viktigste ulempe..

Før behandling er det viktig å gjennomgå en gastroskopi for å utelukke andre sykdommer, inkludert ondartede sykdommer, som kan være forkledd som hus- og fellessykdommer..

Merk: Legemidlene produseres ofte i kapselform. Noen mennesker har problemer med å svelge dem. I dette tilfellet anbefales det å åpne kapselen og helle innholdet i en spiseskje eplemos og svelge den straks med vann. Dette rådet er inneholdt i instruksjonene til kapslene "Omez".

De beste antisekretoriske legemidlene - liste, form for frigjøring, pris

I alle disse stoffene er den viktigste aktive ingrediensen "omeprazol".

  • Kapselfrigjøringsform: 10 mg -30 stk., 20 mg-30 stk., 40 mg-28 stk. og pulver til injeksjon - 40 milligram.
  • Ta en halvtime før måltider to ganger daglig, 20 mg.
  • Laget i India av Dr. Reddy`s.
  • Kostnaden for 30 kapsler på tjue milligram - 175 rubler.
  • Tilgjengelig i pulverform, 5 poser per tyve milligram pakke.
  • Pulveret skal fortynnes i en eller to spiseskjeer vann og tas en halv time før måltider. Avhengig av sykdommen, i henhold til instruksjonene, forbrukes pulveret fra en til to ganger om dagen..
  • Produsent: Dr. Reddy`s, India.
  • Kostnaden for 1 pakke (5 pakker) 76 rubler.

Salgsleder. Kvalitets billig medisin.

  • Tilgjengelig i 20 mg kapsler av forskjellige produsenter på 10, 20 og 40 milligram.
  • Den første kapslen skal tas om morgenen etter ønske: før, etter eller under måltidene, en eller to ganger om dagen i henhold til instruksjonene.
  • Pakningspris på 20 kapsler på tjue milligram fra russiske produsenter: Sintez AKOMP 32 rubler, Ozone 45 rubler, Kanonfarm 50 rubler, Hemofarm 70 rubler.
  • Legemidlet produseres også av utenlandske produsenter i Sveits, Tsjekkia, Israel, kostnadene er mye dyrere.
  • Tilgjengelig i nettbrett. Pakke med 14 eller 28 stk. 20 mg.
  • Den første pillen tas om morgenen. Daglig inntak fra en til to stykker, avhengig av sykdommen i henhold til instruksjonene.
  • Et effektivt medikament som en del av kompleks terapi for behandling av magesårssykdom forårsaket av Helicobacter pylori. Reduserer daglig surhet opptil 80%.
  • Produsent: AstraZeneca.
  • Ulempen med stoffet er bare kostnaden på 585 rubler. per pakke 28 stk. 20 milligram hver.
  • Tilgjengelig i kapsler på 10, 20 milligram i en mengde på 14 og 28 stykker per pakke.
  • Fordelen med medikamentet er evnen til å behandle magesår forårsaket av bakterien Helicobacter pylori som en del av en kombinasjonsterapi.
  • Kapselen skylles ned med vann før det første måltidet. I henhold til instruksjonene, avhengig av sykdomsformen, er den daglige hastigheten en eller to stykker.
  • Produksjon: Krka, Slovenia.
  • Emballasjekostnad 28 stk. tjue milligram hver er 309 rubler, noe som er betydelig lavere enn kostnaden for et lignende stoff "Losek MAPS" (dreper også Helicobacter pylori-bakterien).
  • Slipp form i kapsler. Pakket i 14 eller 28 stykker à 20 mg per pakke.
  • Legemidlet kan tas en gang daglig ved 20 eller 40 mg samtidig med måltider, så vel som før eller etter måltider.
  • Det bør bemerkes at av kontraindikasjonene for å ta medisinske kapsler, indikerer instruksjonene bare overfølsomhet, noe som er ganske sjelden i gruppen antisekretoriske legemidler..
  • Produsent: Pharmstandard, Russland.
  • Kostnaden for 28 stykker på 20 mg hver er 144 rubler.
  • Produsert i kapsler på 10, 20, 40 mg i en mengde på 7, 14 eller 28 stykker.
  • Et trekk ved stoffet er et kort behandlingsforløp i opptil 14 dager (i gjennomsnitt er det 3 uker). Den første daglige dosen er 20 mg, og med en reduksjon i smertefulle symptomer, reduseres den med 10 mg per dag og kan økes hvis de øker.
  • Legemidlet anbefales ikke mot halsbrann hvis det ikke plager mer enn to ganger i uken.
  • Produsent: Sandoz, Sveits.

Det skal bemerkes at det er mer lønnsomt å kjøpe kapsler i en 10 mg pakke, fordi det i henhold til behandlingsregimet kreves et variabelt inntak på 20 mg og deretter 10 mg av legemidlet..

  • Emballasjekostnad 28 stk. 10 mg hver - 176 rubler.
  • Tilgjengelig i kapsler i mengde 30 stk. 20 mg.

Dette legemidlet mot sår er det aller beste medikamentet for behandling av magesår forårsaket av Helicobacter pylori, vurdert etter kostnadskriterier..

  • Avhengig av type sykdom, brukes legemidlet en eller to ganger om dagen, 20-40 mg. Behandling av sår provosert av bakterien Helicobacter pylori utføres i 7 dager som en del av antiviral terapi.
  • Legemidlet kan tas både før og etter måltider..
  • Produsent: Shreya, India.
  • Kostnaden er 131 rubler.

Antisekretoriske legemidler: protonpumpehemmere

Hydrogen-kalium-adenosintrifosfatase (H + / K + -ATPase, "protonpumpe", "protonpumpe") spiller en viktig rolle i den syredannende funksjonen i magekjertlene. Det er hovedenzymet som gir ekvivalent utveksling av K + -ioner og transport av H-ioner+.

Overføringen av ioner utføres ved aktiv transport mot konsentrasjonsgradienten og forskjellen i elektrokjemisk potensial med energiforbruket som frigjøres under spaltingen av ATP. Samtidig med H + -ioner transporteres CI-ioner gjennom kanaler plassert i den apikale membranen til parietale celler.

Kroppens fôrceller (parietale celler) og magesekvens skiller ut saltsyre (HCl).

Legemidler (MPs) som hemmer dette enzymet, har en blokkerende effekt på det siste stadiet av saltsyredannelse, noe som fører til undertrykkelse av basal og stimulert sekresjon (uavhengig av type stimulering) med 80–97%, mens sekresjonsvolumet reduseres. Protonpumpehemmere (PPIer) hemmer effektivt både natt og syreproduksjon på dagtid. De reduserer utskillelsen av saltsyre uten å påvirke kolinerge, H2-histamin og andre reseptorer.

Denne medisinen er delt på generasjoner:

  • den første generasjonen - omeprazol (Gastrozole, Omez, Omefez, Losek, Ultop);
  • andre generasjon - lansoprazol (Akrilanz, Lanzap, Lansofed, Epikur);
  • tredje generasjon - pantoprazol (Controloc, Sanpraz), rabeprazol (Pariet). Syntetiserte optiske isomerer av omeprazol - esomeprazol (Nexium) og lansoprazol - dexlansoprazol.

PPI er derivater av sulfinylbenzimidazoler, avviker i radikaler i pyridin- og benzimidazoldelen. Legemidlet Pantoprazol inneholder to, Lansoprazol - tre fluormolekyler.

Omeprazol ble syntetisert i 1979 i Sverige av en gruppe forskere fra Hessle. I 1988 ble det kommersielle medikamentet omeprazol presentert under TN "Losec" på verdensmøtet for gastroenterologer i Roma. I 1991.

spesialister fra det store japanske farmasøytiske selskapet Takeda syntetiserte lansoprazol, som ble solgt i 1995. I 1999 ble rabeprazol, i 2000, pantoprazol, esomeprazol produsert i 2001, og i 2009.

Ved svært lav pH brytes legemidlene raskt, så de er tilgjengelige i gelatinkapsler eller tabletter belagt med et syrebestandig belegg. Omeprazol er tilgjengelig i 20 mg kapsler i form av granuler og tabletter, belagt. obol., 10 og 20 mg. Rabeprazol tabletter, belagt obol., 10 mg og 20 mg; Esomeprazol, Pantoprazol tabletter, belagt. obol.

, 20 mg og 40 mg hver; Lansoprazole 30 mg kapsler. Legemidler tas oralt (oralt), helst om morgenen, på tom mage, 30-40 minutter før måltider. Tablettene skal svelges hele og skal ikke tygges eller knuses. Under presserende forhold og i tilfelle det er umulig å innta, administreres det intravenøst.

Lyofilisert pulver av omeprazol, esomeprazol, pantoprazol produseres for tilberedning av oppløsningen i hetteglass på 40 mg. I det alkaliske mediet i tynntarmen absorberes doseringsformene nesten fullstendig, biotilgjengeligheten til Omeprazol er 40%, Esomeprazol - 64%, Rabeprazol - 51,8%, Pantoprazol - 77% og Lansoprazol - 81-91%.

I den systemiske sirkulasjonen binder legemidler, som har en uttalt fysisk-kjemisk affinitet for blodplasma-proteiner, til dem med 95–98%, som må tas i betraktning når de brukes sammen med andre legemidler..

PPI er prodrugs (inaktive forløpere). På grunn av deres lipofilisitet trenger de lett inn i parietalcellene i mageslimhinnen og akkumuleres i lumen i de sekretoriske tubuli, der det sterkt sure miljøet (pH

0,8-1,0). Konsentrasjonen av medikamentet i et surt miljø er 1000 ganger høyere enn i blodet.

PPI transformeres i et surt miljø, blir til et svært reaktivt tetracyklisk sulfenamid, får en positiv ladning som forhindrer dem i å passere gjennom cellemembraner og etterlater den inne i de sekretoriske tubuli. Det protonerte medikamentet binder kovalent SH-gruppene i cysteinaminosyreresten av H + / K + -ATPase og forårsaker irreversibel inaktivering av enzymet.

I parietalcellene i de fundiske kjertlene er hydrogen-kalium-adenosintrifosfatase innebygd i den apikale membranen, som er rettet inn i magen. Inhibering av enzymet forårsaker opphør av frigjøring av hydrogenioner. Effektens hastighet er assosiert med omdannelseshastigheten av stoffet til den aktive sulfenamidformen..

I henhold til hastigheten på dannelsen av aktive metabolitter fordeles PPI slik: rabeprazol> omeprazol> esomeprazol> lansoprazol> pantoprazol. Rabeprazol hemmer enzymet delvis reversibelt, og dette komplekset kan dissosieres.

Den antisekretoriske effekten av PPI manifesterer seg på en doseavhengig måte, jo høyere konsentrasjon, desto sterkere og mer effektiv hemmer de natt og dag produksjonen av saltsyre. Effekten av legemidler utvikler seg innen en time og varer 24-72 timer.

Virkningsvarigheten av medikamenter, deres effekt på varigheten av inhibering av syredannelse i magen bestemmes av hastigheten på resyntesen og inkorporering i membranen av nye molekyler av H + / K + -ATPase. Sekresjonen av hydrogenioner gjenopptas først etter erstatning av blokkerte enzymer med nye.

Hos mennesker fornyes ~ 50% av H + / K + -ATPase-molekylene innen 30–48 timer, resten innen 72–96 timer. Gjenopprettingen av aktiviteten til H + / K + -ATPase skjer avhengig av PPI brukt fra 2 til 5 dager. Den antisekretoriske effekten når maksimalt etter 2-4 timer, øker med 4. dag og stabiliserer seg på 5. dag, ytterligere forsterkning av effekten oppstår ikke. Legemidlene i denne gruppen viser lignende effekt og god toleranse. Behandlingsforløpet når 4-8 uker, noen pasienter trenger støttende behandling.

PPI har antisekretorisk, gastrocytobeskyttende og anti-helikobakteriell aktivitet. Med magesår komplisert av gastrisk blødning, reduserer de blødningsintensiteten, lindrer smerte, forsvinner dyspeptiske symptomer og fremskynder arrdannelse i sår.

Bruken av dem reduserer risikoen for komplikasjoner. Omeprazol, esomeprazol, rabeprazol i doser på 20 mg, lansoprazol 30 mg og pantoprazol 40 mg en gang daglig er like effektive når det gjelder styrke, virkningsvarighet og helbredelsesfrekvens av duodenalsår og magesår etter 2 og 4 ukers behandling.

Esomeprazol anses å være mer effektivt enn omeprazol i graden av undertrykkelse av magesekresjon.

Bruk av kombinerte behandlingsregimer (tre-komponent eller firekomponent) med PPI-er gjør det mulig på kort tid å oppnå en 80% reduksjon i basal og stimulert syreproduksjon, uavhengig av den stimulerende faktoren og utryddelsen av Helicobacter pylori-infeksjon.

Det bør tas i betraktning at de fleste metabolske reaksjoner hos mennesker medieres og katalyseres av isoenzymer som er en del av CYP450-systemet. Disse enzymene finnes i hepatocytter, enterocytter i tynntarmen, i nyrene, lungene, hjernen, etc..

Aktiviteten deres er påvirket av mange faktorer: alder, genetisk polymorfisme, ernæring, alkoholforbruk, røyking og samtidig sykdommer. Røyking reduserer effektiviteten av legemidler som brukes i antisekretorisk og anti-Helicobacter pylori-behandling. PPI-biotransformasjon skjer i leveren med deltagelse av isoenzymer CYP 2C19, CYP 3A4 i cytokrom P-450-systemet.

Menneskelige genetiske egenskaper (3–10%) endrer metabolisme, clearance og påvirker medisiners farmakologiske effekt betydelig. Polymorfismen til genet som koder for CYP 2C19-isoformen, bestemmer således metabolismen av interagerende medisiner. Medfødt polymorfisme av CYP 2C19-genet forekommer hos japanere i 19-23% av tilfellene og i 2-6% i europeiske raser.

Hos individer med en mutasjon i begge alleler av CYP 2C19-genet, reduseres metabolismen betydelig og halveringstiden økes med 3–3,5 ganger. For omeprazol reduseres klaring med 10-15 ganger, for rabeprazol - med 5 ganger, noe som betydelig påvirker effektiviteten av behandlingen. Biotransformasjon skjer i leveren med dannelse av inaktive metabolitter som skilles ut fra kroppen.

Omeprazol, esomeprazol, pantoprazol skilles ut opptil 75–82%, rabeprazol - opptil 90% gjennom nyrene; eliminering med galle når henholdsvis 18–25% og 10%. Lansoprazol utskilles hovedsakelig i galle 75%, resten i urin.

Etter tilbaketrekking av medikamenter i denne gruppen er det ikke noe "fenomen med rekyl" eller "abstinenssyndrom", utskillelsen av saltsyre øker ikke, men halsbrann og brystsmerter kan oppstå. Når du bruker disse legemidlene, observeres bivirkninger, deres hyppighet er assosiert med alder, behandlingsvarighet og kroppens individuelle egenskaper..

Fra mage-tarmkanalen kan du observere: munntørrhet, mangel på appetitt og smakforstyrrelser - fra 1 til 15%, kvalme 2-3%, oppkast 1,5%, forstoppelse 1%, flatulens, oppblåsthet, magesmerter 2,4%, diaré 1–7%. Fra nervesystemet: hodepine 4,2-6,9%, svimmelhet 1,5%, søvnforstyrrelse, syn, angst.

Mulige hudreaksjoner, kløe 1,5%, allergiske reaksjoner - 2% og muskelsvakhet, kramper i leggmusklene - mer enn 1%.

Ved langvarig bruk av legemidler i denne gruppen er det en risiko for å utvikle nodulær hyperplasi av enterokromaffinceller i mageslimhinnen, dannelsen av gastriske kjertelcyster forekommer i 20% av tilfellene (er godartet reversibel).

Det er umulig å oppnå et 100% syrefritt mage miljø. I lumen i magen øker surheten til pH = 4, sjeldnere til pH = 5-7. For å forbedre den antisekretoriske og gastrocytobeskyttende effekten av PPI, kan deres kombinasjon med en syntetisk analog av PG (misoprostol) eller M1-antikolinerg blokkering (pirenzepin) anbefales.

Antisekretoriske legemidler: klassifisering og liste over legemidler

Halsbrann er en brennende følelse i brystet. Det utvikler seg hvis mageinnholdet fuktet med saltsyre kastes i spiserøret.

Halsbrann kan være et symptom på en medisinsk tilstand som påvirker fordøyelseskanalen. For å eliminere det, blir pasienter vist bruk av medisiner som antacida..

Gruppen av syrenøytraliserende midler inkluderer flere titalls typer medisiner som har noen forskjeller fra hverandre. Spesielt snakker vi om antisekretoriske legemidler.

Farmakologisk gruppe antacida

Antacida er medisiner som kan nøytralisere saltsyre i magesaft. Dermed reduseres den irriterende effekten av magesaft på slimhinnene i fordøyelsesorganene, smertefulle opplevelser stoppes, regenerering av tidligere skadede områder akselereres.

Det er viktig å forstå at årsaken til at halsbrann oppstår, antacida ikke eliminerer, men bare lar deg nøytralisere ubehagelige manifestasjoner.

Dette skyldes behovet for en spesialist for å foreskrive medisiner fra denne gruppen, siden en brennende følelse i brystet kan indikere tilstedeværelsen av en farlig patologi, som uten rettidig og tilstrekkelig behandling kan utvikle seg og forårsake en rekke alvorlige komplikasjoner..

Effekter

På bakgrunn av bruken av syrenøytraliserende medisiner utvikler følgende effekter seg:

  1. Slimhinnene i fordøyelseskanalen er innhyllet, noe som beskytter dem mot påvirkning av aggressive faktorer.
  2. Den overskytende mengden utskilt saltsyre nøytraliseres.
  3. Økt trykk i tolvfingertarmen, magen avtar.
  4. Spastiske sammentrekninger i magen stoppes.
  5. Kasting av innholdet i tolvfingertarmen i magen forhindres.
  6. Bevegelsen av mageinnholdet akselereres.
  7. Gallsyrer, lysofosfatidylkolin absorberes.

I hvilke tilfeller tildeles?

Bruk av syrenøytraliserende medisiner anses hensiktsmessig i følgende situasjoner:

  1. Med sår og GERD. Brukes som et element i kompleks terapi og kan eliminere halsbrann og smerte.
  2. For å eliminere syreavhengige patologiske tilstander hos gravide kvinner.
  3. For magesykdommer som utløses ved bruk av ikke-steroide medisiner.
  4. Som en komponent i kompleks terapi for betennelse i galleblæren, bukspyttkjertel under en forverring. Antacida anbefales også for kolelithiasis for å binde overflødig gallsyrer, med fordøyelsesbesvær. Vi vil vurdere klassifiseringen av antisekretoriske legemidler i detalj nedenfor..

Noen ganger brukes syrenøytraliserende midler en gang av friske mennesker hvis halsbrann utvikler seg på bakgrunn av spiseforstyrrelser.

Klassifisering

Det er akseptert å klassifisere alle antisekretoriske midler innen farmakologi i to store grupper:

  1. Absorberbar.
  2. Ikke-absorberbar.

Det er også en klassifisering av antisekretoriske legemidler, avhengig av den viktigste aktive ingrediensen i sammensetningen:

  1. Magnesium antacida. I deres sammensetning kan den aktive komponenten være magnesiumkarbonat og magnesiumhydroksid..
  2. Inneholder natriumbikarbonat.
  3. Inneholder kalsiumkarbonat.
  4. Aluminiumbaserte syrenøytraliserende midler. I dette tilfellet brukes aluminiumfosfat eller aluminiumhydroksyd som en aktiv komponent..
  5. Kombinerte syrenøytraliserende midler som inneholder flere aktive ingredienser.

Absorberbare stoffer

Denne gruppen antisekretoriske legemidler inkluderer medisiner hvis aktive stoffer, etter interaksjon med saltsyre, delvis absorberes i magen og dermed trenger inn i den systemiske sirkulasjonen..

Den største fordelen med denne gruppen medikamenter er deres evne til raskt å nøytralisere surhet, og dermed eliminere halsbrann på kort tid..

Imidlertid bemerkes utviklingen av uønskede effekter på bakgrunn av bruken. I tillegg har de en kortsiktig effekt.

På grunn av disse manglene foreskrives absorberbare antacida medisiner til pasienter mye sjeldnere enn ikke-absorberbare.

Noen av stoffene i denne gruppen er i stand til å avgi karbondioksid som følge av kontakt med saltsyre, som et resultat av at magen kan strekke seg, og utskillelsen av magesaft gjenopptas.

Karakteristisk trekk

Det skal bemerkes at et karakteristisk trekk ved absorberte antacida er forekomsten av syreoppgang. Det manifesterer seg umiddelbart etter at medisinen slutter å virke på kroppen..

Den absorberbare gruppen inkluderer natron, som er natriumbikarbonat..

Som et resultat av interaksjonen mellom en natriumforbindelse og saltsyre frigjøres karbondioksid, noe som provoserer gjentatt utskillelse av saltsyre i store mengder, noe som igjen fremkaller utseende av halsbrann.

Denne effekten fører til anbefaling om ikke å bruke natron for å eliminere halsbrann. I tillegg absorberes natrium i brus i tarmvevet, noe som fremkaller utvikling av ødem, og dette er et uønsket fenomen for pasienter som lider av nyre- og hjertepatologier, gravide kvinner.

Gruppen absorberte antisekretoriske medisiner inkluderer medisiner som "Vikalin", "Vikair", "Rennie". De viktigste aktive stoffene i sammensetningen er: kalsium eller magnesiumkarbonat, magnesiumoksid, natriumbikarbonat.

Virkningsmekanismen for halsbrann er lik den for natron. Imidlertid frigjøres ikke karbondioksid i prosessen med å nøytralisere saltsyre, noe som utvilsomt er et pluss, siden det ikke er noen negativ effekt på pasientens velvære. Det er viktig å ta hensyn til at den terapeutiske effekten av slike medisiner vedvarer i en kort periode..

Bare et enkelt inntak av antisekretoriske midler i den angitte gruppen er tillatt hvis det oppstår et presserende behov. Det bør tas i betraktning at bruken over lang tid kan forårsake forverringer. Det er ikke utelukket utviklingen av slike patologier i fordøyelseskanalen som magesår.

Ikke-absorberbare antacida

Listen over antisekretoriske midler er ganske omfattende. I sammenligning med gruppen av absorberte medikamenter er ikke-absorberbare medisiner mer effektive, og spekteret av uønskede effekter som oppstår mot deres bakgrunn er mye smalere..

Legemidler relatert til ikke-absorberbare antacida kan grovt klassifiseres i tre undergrupper:

  1. Å ha aluminiumfosfat som en aktiv komponent. Denne legemiddelkategorien inkluderer "fosfalugel" i gelform.
  2. Antacida av magnesium-aluminium, som inkluderer følgende medisiner: "Almagel", "Maalox", "Gastracid".
  3. Kombinerte syrenøytraliserende midler, som i tillegg til magnesium- og aluminiumsalter inneholder andre stoffer. Denne gruppen inkluderer gel antacida som inneholder simetikon eller bedøvelsesmidler, for eksempel "Almagel Neo", "Relzer".

Hovedstoffene i disse legemidlene i mageslimhinnen absorberes bare i små mengder, deretter evakueres de sammen med urin.

I tilfelle pasienten lider av alvorlig nyresvikt, kan det være vanskelig å evakuere aluminium.

I denne forbindelse må det utvises forsiktighet når du forskriver disse medisinene til denne pasientkategorien..

Preparater av gruppen av ikke-absorberbare antacida er i stand til å nøytralisere, i tillegg til saltsyre, også galle og pepsin. Etter å ha kommet inn i kroppen, omslutter de slimhinnen i magen, og beskytter dermed veggene mot aggressive stoffer. I tillegg er de i stand til å aktivere regenerering av skadet vev.

Deres terapeutiske effekt utvikler seg innen 15 minutter og kan vare opptil 4 timer.

Negative reaksjoner

Når du bruker medisiner fra gruppen av ikke-absorberbare syrenøytraliserende midler, kan følgende negative reaksjoner oppstå:

  1. Når du bruker høyere doser, er det en mulighet for mild døsighet. Denne risikoen øker hvis pasienten har patologiske abnormiteter i nyrene..
  2. Antisekretoriske midler, som inneholder kalsium- eller aluminiumsalter, kan provosere vanskeligheter forbundet med avføring.
  3. Magnesiumbaserte syrenøytraliserende stoffer har evnen til å ha en avføringseffekt, ofte provosere forskjellige fordøyelsesforstyrrelser.
  4. Hvis pasienten har individuell overfølsomhet, kan slike negative effekter som oppkast og kvalme oppstå. Utseendet til slike tegn indikerer behovet for å erstatte stoffet som brukes med dets analoge.
  5. Utviklingen av allergiske manifestasjoner, uttrykt i hudutslett, er ikke ekskludert. I slike tilfeller anbefales pasienten å slutte å bruke syrenøytraliserende midler og oppsøke lege.

Grunnleggende regler for bruk

Antacid medisiner produseres av produsenter i forskjellige farmakologiske former. Det kan være gel, tyggetabletter, suspensjoner, tabletter beregnet på resorpsjon. Effektiviteten av forskjellige farmakologiske former for den samme medisinen er den samme.

Mangfold av mottakelser

Frekvensen av mottakelser og den nødvendige dosen bør velges individuelt. Som regel anbefales pasienten å ta antacida etter et måltid, med en to-timers pause, og også før sengetid..

Det må huskes at bruk av syrenøytraliserende midler parallelt med andre legemidler er uakseptabelt. Dette skyldes det faktum at medisiner i nærvær av syrenøytraliserende stoffer ikke vil bli absorbert. Mellom å ta antacida og antisekretoriske legemidler, bør det tas en pause på 2 timer.