Antacida klassifisering

Følgende kan brukes som kriterier for effektiviteten av antiulcusterapi:

1. endoskopiske kriterier (frekvens og frekvens av arrdannelse);

2. tilstedeværelsen av smertesyndrom og dets alvorlighetsgrad;

3. behovet for ytterligere antiulcusmedisiner (for eksempel hyppigheten av bruk av syrenøytraliserende midler).

Bilde 1
Forklaring: N / C M-HB - ikke-selektive M-antikolinergika; P-reseptor; G - gastrin; PGE2 - prostaglandin E2; GH - histaminreseptor; OP-opiat reseptor; PL-C - fosfolipase C; AC-adenylatsyklase; PK - proteinkinase; CA - karbonanhydrase; PPI - protonpumpehemmere.

1. RESORBAR (SUGG):

Natriumbikarbonat (NaHCO3)Nedfelt kalsiumkarbonat (Calcimax) (CaCO3)

2. IKKE-RESORBERBAR (IKKE-SOCKET):

Aluminiumhydroksid (Algeldrat) (Al (OH)3)Karbaldrat (Alyugastrin) (natriumsalt av dihydroksyaluminiumkarbonat)
Magnesiumoksid (MgO)Basisk magnesiumkarbonat (Mg (OH))2* 4MgCO3* H2O)
Magnesiumhydroksid (Mg (OH))2)Almazilat (Megalak almasilat) (hydratisert aluminiumsilikat)

2.1. Kombinert:

2.2. Blandet:

Maalox (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid)Gastal (aluminiumhydroksid, magnesiumkarbonat, magnesiumhydroksid)
Almagel (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid, D-sorbitol)Simaldrat (Gelusil) (aluminium-magnesium trismet-silikat (i form av et hydrat))
Almagel-A (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid, D-sorbitol, anestezin)Alumag (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroklorid)
Kalmagin (basisk magnesiumkarbonat, utfelt kalsiumkarbonat, natriumbikarbonat)Fosfalugel (alfogel) (aluminiumfosfat, pektingel og agar-agar)
Magaldrat (Magalfil) (magnesiumhydroksydaluminat)Di Gel (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid, kalsiumkarbonat)
Gestide (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid, magnesiumtrisilikat)Daijin (aluminiumhydroksid, magnesiumhydroksid, dimetikon, natriumkarboksymetylcellulose)
Alkid (vismutsubnitrat, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, aluminiumhydroksid)Vikalin (basisvismutnitrat, basisk magnesiumkarbonat, natriumbikarbonat, calamus rhizom, buckthornbark, rutin, kellin) Vikalin (basic vismutnitrat, basic magnesiumkarbonat, natriumbikarbonat, calamus rhizome, buckthornbark, rutin, kellin)
Alcid-B (basisk vismutnitrat, basisk natriumkarbonat, aluminiumhydroksid, lakrisekstrakter, kamille, havtornbark, koriander og fennikelfrukter)Vikair (Rother) (grunnleggende vismutnitrat, grunnleggende magnesiumkarbonat, natriumbikarbonat, calamus rhizom, tindvedbark)

Legemidlene i denne gruppen er mye brukt i behandlingen av sår. Deres terapeutiske virkning er forbundet med følgende farmakologiske egenskaper:

1. Antacida effekt.

Antacida-effekten, som er den viktigste for medikamenter i denne gruppen, kan betraktes som syrenøytraliserende (hvis 1 syrenøytraliserende molekyl nøytraliserer 1 HCl-molekyl), eller som syreabsorberende (hvis 1 syrenøytralt molekyl nøytraliserer mer enn 1 HCl-molekyl). Videre nøytraliserer alle legemidler i denne gruppen bare den allerede frigjorte HCl, uten å påvirke dens utskillelse. Kjemien til den nøytraliserende effekten av syrenøytraliserende midler er presentert i tabell 4..

Tabell 4
Kjemien til den nøytraliserende virkningen av antacida

VirkestoffMagesreaksjonTarmreaksjon
NaHCO3 + HCl && rarr NaCl + H2O + CO2NaCl + NaHCO3 && rarr ikke noe svar
CaCO3 + 2HCl && rarr CaCl2 + H2O + CO2^CaCl2 + NaHCO3 && rarr CaCO3 + NaCl + HCl
MgO + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
Mg (OH)2 + 2HCl && rarr MgCl2 + H2OMgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl
2MgO * 3SiO * (H2O)n + 4HCl && rarr 2MgCl2 + 3SiO2 + (H2O)n + 2MgCl2 + NaHCO3 && rarr MgCO3 + NaCl + HCl

Al (OH)3 + 3HCl && rarr AlCl3 + 3H2O2AlCl3 + 3NaHCO3 && rarr Al2(CO3)3 + 3NaCl + 3HCl

Syrenøytraliserende aktivitet (KNA) av syrenøytraliserende midler uttrykkes i milliekvivalenter (meq), som tilsvarer mengden 1N saltsyre, som titreres til pH 3,5 med en viss dose av legemidlet over en innstilt tid (vanligvis 15 '). KNA av syrenøytraliserende midler betraktes som lav hvis den er mindre enn 200 mekv / dag; gjennomsnitt, hvis indikatoren er i området 200-400 mekv / dag og høy hvis KNA er mer enn 400 mekv / dag. Det skal bemerkes at en økning i syrenøytraliserende effekt på mer enn 600 mekv / dag ikke øker syrenøytraliserende effekt..

KPA er optimal for antacida

200 mekv / dag, slik at du kan oppnå arrdannelse på opptil 75% av magesår etter 4 ukers bruk av narkotika. Med en økning i KNA i området 200-600 mekv / dag er det en økning i helbredelse med bare 10%, og en påfølgende økning i KNA ledsages til og med av en reduksjon i frekvensen av arrdannelse. Bord 5 viser en komparativ karakteristikk av KNA for noen aktive stoffer som utgjør antacida og forskjellige kommersielle preparater basert på dem..

Tabell 5
Syre-nøytraliserende aktivitet av forskjellige aktive stoffer som utgjør antacida og noen kommersielle preparater basert på dem

VirkestoffFormelSyrenøytraliserende aktivitet (mekv / 15 ml)
Al (OH)329
Al2(CO3)336
AlPO46
NH2CH2COOAl (OH)217
(HO)2AlOCO2Na8.5 / fane
CaCO320-58 / g
[Mg (OH)2+MgSO4+Al (OH)3+Al2(SÅ4)3]18-33
MgCO3Lav
Mg (OH)235
MgO8-20 (opptil 45) mekv / g
Mg2O8Si3Lav
Mg (OH)2+Al (OH)363
NaHCO313-17 / g
Kommersielle stoffer
AntallSyrenøytraliserende aktivitet (meq)Antacid medisinAntallSyrenøytraliserende aktivitet (meq)
10 ml4.32Gelusil1 fane21
1 fane9.5Gelusil5 ml24
5 ml15.5Maalox-705 ml35,0
5 mlsekstenMaalox15 ml40.5

1 fane18.5Maalox-7010 ml70,0
---Maalox-7015 ml105,0

Under virkningen av syrenøytraliserende midler øker således pH i magen, ledsaget av en reduksjon i dannelsen av et antall proteolytiske enzymer og en reduksjon i virkningen av aggressive faktorer. Videre øker alkalisering av gastrisk innhold tonen i den nedre esophageal sphincter, noe som kan være viktig, for eksempel i gastroøsofageal reflux (GER).

Frekvensen av syrenøytraliserende effekt bestemmes av oppløsningshastigheten. Så, natriumbikarbonat og magnesiumhydroksid oppløses ganske enkelt i magen, noe som gir en rask utvikling av den bufrende effekten. Aluminiumhydroksid og kalsiumkarbonat oppløses sakte, og uttalt nøytralisering av magesyre begynner derfor etter ca. 10 minutter. Suspensjoner har en tendens til å oppløses raskere enn tabletter eller pulver.

Varigheten av syrenøytraliserende effekt avhenger av hvor lenge stoffet forblir i magen. Når de tas på tom mage, blir antacida raskt evakuert og deres virkningstid overstiger ikke 20-40 minutter. Hvis magen inneholder mat, reduseres evakueringen fra den betydelig, og derfor blir syrenøytraliserende legemiddel tatt etter et måltid lenger i magen. Så, et syrenøytraliserende middel tatt 1 time etter et måltid beholder sin syrenøytraliserende effekt i ca 3 timer. Natriumbikarbonat og magnesiumhydroksid har den korteste varigheten av den nøytraliserende effekten, og aluminiumhydroksid og kalsiumkarbonat - den største. Antacida som inneholder en kombinasjon av aluminium og magnesium har en middels virkningstid.

2. Absorberende handling.

Denne effekten er mest uttalt i kombinerte syrenøytraliserende Al-holdige midler og er praktisk talt fraværende i resorberbare medisiner. Adsorpsjonen av pepsinogen og pepsin, gallsyrer, lysolecithin, toksiner, bakterier fører til en reduksjon i proteolytisk aktivitet av magesaft og en reduksjon i den skadelige effekten av en rekke andre aggresjonsfaktorer.

3. Øke slimhinnens beskyttende egenskaper.

Avhenger ikke av syrenøytraliserende evne til syrenøytraliserende midler og er mest typisk for Bi- og Mg-holdige preparater. Under deres innflytelse er det en liten økning i syntesen av cytobeskyttende og vasoaktive prostaglandiner, så vel som bindingen av epitelvekstfaktor med dens fiksering i sårområdet. Som et resultat stimulerer dette spredning og normal differensiering av celler, utvikling av vaskulære kollateraler og vevregenerering, noe som absolutt påvirker kvaliteten på det dannende arret på sårstedet. Al-, Bi- og Mg-holdige legemidler kan øke dannelsen av slim og fukoglykoproteiner, noe som ytterligere øker motstanden i mageslimhinnen mot virkningen av aggressive faktorer.

4. Konvolutterende og / eller snerpende (for Bi-forberedelser) handling.

Det er preget av en reduksjon i kontakten av aggressive faktorer i gastrisk miljø med organveggen og ledsages av en økning i beskyttelsen av slimhinnen fra virkningen av aggressive faktorer, en økning i motstanden..

5. Svak betennelsesdempende effekt.

I større grad iboende i Bi- og Mg-holdige syrenøytraliserende midler og tillater noe å redusere alvorlighetsgraden av inflammatoriske prosesser i slimhinnen.

Krav til et ideelt syrenøytraliserende middel:

1. høy syrenøytraliserende og adsorberende aktivitet;
2. holde intragastrisk pH i området 3-5;
3. rask handling og langvarig effekt;
4. fravær av "rebound" syndrom og sekundær hypersekresjon;
5. fravær av gassdannelse;
6. fravær av systemiske bivirkninger og abnormiteter i syrebasebalansen;
7. fravær av systemiske bivirkninger assosiert med absorpsjon av Al, Mg, Ca, Na, Bi;
8. gode organoleptiske egenskaper;
9. stabilitet under langvarig lagring;
10. akseptabel pris.

En vanlig indikasjon for bruk av syrenøytraliserende midler er magesår og sår i tolvfingertarmen, refluksøsofagitt, hiatal brokk. Den moderne taktikken med bruk av narkotika i denne gruppen gir ubetinget preferanse til kombinerte syrenøytraliserende midler, spesielt medisiner med høy KNA og tilstrekkelig virkningstid, blant hvilke maalox og magaldrat kan skilles ut som de mest vellykkede. Resorberbare medisiner beholder bare begrenset bruk som et middel til rask engangsavlastning av smerte og halsbrann, siden de har et bredt spekter av bivirkninger (tabell 8). Doser av natriumbikarbonat og kalsiumkarbonat er i dette tilfellet 0,25-1,0 g.

Blandede syrenøytraliserende midler skiller seg fra kombinerte medisiner ved ekstra innføring av vismutsalter og planteekstrakter i formuleringen. Vismutsubnitrat eller basisk nitrat inkludert i sammensetningen har en snerpende og antibakteriell effekt; antiseptiske og antiinflammatoriske effekter er iboende i kamille og fennikel; calamus rhizome pulver forbedrer fordøyelsen; lakris har en gastrobeskyttende effekt; tindvedbarkpulver gir en avføringseffekt; rutin og kellin gir en betennelsesdempende effekt, i tillegg har kellin en antispasmodisk effekt. Foreløpig har medisiner i denne gruppen i stor grad gitt posisjoner til kombinerte antacida. Noen ganger brukes de imidlertid i kombinasjon med tablettformer av kombinerte syrenøytraliserende midler. Gjennomsnittlig dose er 2 tabletter med medisiner.

Ved behandling av sår er antacida godt kombinert med andre antisekretoriske legemidler, noe som betydelig kan akselerere lindring av smerte og dyspeptiske lidelser. Med rasjonell terapi med medisiner fra denne gruppen er det etter 2-3 dager en signifikant reduksjon i smerte, halsbrann og gastrointestinal motilitet er normalisert.

Når du bruker syrenøytraliserende midler, bør du huske på at:

1. administrering av medikamenter bør utføres i løpet av perioden med den buffervirkningen av maten er opphørt i høyden av maksimal magesekresjon (ca. 1 time etter å ha spist);

2. Påfyll av syrenøytraliserende ekvivalent etter evakuering av mageinnholdet (3 timer etter spising). Det bør tas i betraktning at den nøytraliserende effekten av syrenøytraliserende syrer som tas etter måltider er lengre enn når de tas før måltider;

3. obligatorisk inntak av stoffet før leggetid for å undertrykke nattesekresjon;

4. i perioden med forverring av sår, er det nødvendig å ta en syrenøytraliserende middel hver til to timer (fra 2 til 4 uker), etterfulgt av å ta den i fordøyelsesperioden;

5. det er nødvendig å i tillegg ta hensyn til den individuelle "profilen" av smerte, og tidspunktet for inntaket av legemidler på tidspunktet for deres forekomst;

6. hyppigheten av å ta stoffet er viktigere enn dosen;

7. gelignende syrenøytraliserende stoffer overgår som regel tablettformer av medisiner når det gjelder KNA og virkningstid.

Avhengig av lokaliseringen av såret, kan standard behandlingsregimer gjennomgå noen endringer (tabell 6, 7):

Tabell 6
Funksjoner ved utnevnelsen av syrenøytraliserende midler, avhengig av sårets lokalisering

10 ml

30 ml

IndeksMediogastrisk sårMagesår
1 time etter hvert måltid og før sengetid1 og 3 timer etter måltider og 10-15 ml før sengetid

Tabell 7
Funksjoner ved utnevnelsen av syrenøytraliserende midler, avhengig av typen sekresjon

IndeksØkt basal sekresjonØkt stimulert sekresjon
45 minutter - 1 time før måltider45 minutter - 1,5 timer etter å ha spist

Den største ulempen med de fleste av de anbefalte regimene er utviklingen av bivirkninger hos pasienter med bruk av syrenøytraliserende midler (tabell 555). Oftest forekommer de i form av dyspeptiske lidelser. I dette tilfellet, for korreksjon, kan du prøve å bruke multidireksjonseffekten på avføringen av Mg-holdige (forårsaker diaré) eller Al-holdige (forårsaker forstoppelse) antacida. En annen ulempe ved disse legemidlene er behovet for hyppig bruk (mer enn 4 ganger om dagen), noe som reduserer pasienters overholdelse av behandlingen. Du bør heller ikke foreskrive legemidler som inneholder aluminium og magnesiumhydroksid i lange kurs, fordi i dette tilfellet øker risikoen for å utvikle lidelser i evakueringsfunksjonen i mage-tarmkanalen og encefalopati.

Tabell 8
Bivirkninger av antacida

Til tross for den ganske høye effekten av moderne kombinerte syrenøytraliserende stoffer og dataene som har dukket opp de siste årene at deres effektivitet ved behandling av magesår er 70-75% i monoterapi, er det fortsatt tilrådelig å vurdere denne legemiddelklassen som tilleggsmedisiner.


1. Er preparater som inneholder aluminium trygge? // Klinisk farmakologi og terapi. - 2004. - T.13, nr. 1. - s.5-8.

2. Vasilenko V.Kh., Grebenev A.L., Sheptulin A.A. Magesårssykdom. // M., medisin, 1987.

3. Goncharik I.I. Gastroenterologi: standardisering av diagnose og begrunnelse for behandling / Referansebok. - Minsk: Hviterussland, 2000. - 143 s..

4. Kalinin A.V. Magesår: fra patogenese til behandling // Pharmateka.- 2002. - Nr. 9. - s.64-73.

5. På standarder (protokoller) for diagnose og behandling av pasienter med sykdommer i fordøyelsessystemet / Orden fra Helsedepartementet i Russland den 17.04.98 №125 // Helse. - 1998. - №7. - S.103-139.

6. Rasjonell farmakoterapi av sykdommer i fordøyelsessystemet: En veiledning for praktiserende leger / Red. Redigert av V.T. Ivashkin. M.: Kull, 2003. - 1046 s..

7. Ryss E.S., Zvartau E.E. Farmakoterapi av magesårssykdom. SPb., M.: "Nevsky dialect", "Binom", 1998. - 253 s..

8. Føderale retningslinjer for leger om bruk av medisiner (formuleringssystem): Utgave I. - M.: GEOTAR Medicine, 2000. - 975 s..

9. Camidge R; Peaston R. Anbefalt dose antacida og alvorlig hyperkalsemi // Br. J. Clin. Pharmacol. - 2001. - Vol. 52, nr. 3. - P.341-342.

10. Kravetz R.E. Antacida pulver // Am. J. Gastroenterol. - 2003. - Vol.98, nr. 4. - P.924-925.

11. Maton P.N., Burton M.E. Antacida revisited: en gjennomgang av deres kliniske farmakologi og anbefalt terapeutisk bruk // Drugs.- 1999. - Vol.57, No. 6. - P.855-870.

12. McGuinness B., Logan J.I. Melkalkalisyndrom // Ulster. Med. J.- 2002. - Vol.71, nr. 2. - P.132-135.

13. Moayyedi P., Soo S., Deeks J. et al. Systematisk gjennomgang: Antacida, H2-reseptorantagonister, prokinetika, vismut og sukralfatbehandling for dyspepsi uten sår // Aliment. Pharmacol. Ther.- 2003. - Vol.17, nr. 10. - P.1215-1227.

14. Stanghellini V. Management of gastroesophageal reflux disease // Drugs Today.- 2003. - Vol.39, Suppl A.- P.15-20.

Farmakologisk gruppe - Antacida

Undergruppemedisiner er ekskludert. Muliggjøre

Narkotika

Antacida gruppeBivirkninger
Natrium bikarbonat
KalsiumkarbonatMagnesiumholdig
Aluminiumholdig
Vismutholdig
VirkestoffHandelsnavn
Ingen informasjon tilgjengeligDaijin
Flytende syrenøytraliserende "York" med simetikon
Liquiditona tabletter 0,1 g
Linfrø
Linfrø
Magnatol
Magnesiumhydroksid
Magnesiumhydroksid HD 12
PeeHoo
Tannakp
Timian urt
Topalkan
Andrews leversalt
Algeldrat * (Algeldratum)Rockjel
Alexitol natrium * (Alexitolum natrium)Aktal
Aluminiumfosfat (Aluminiumfosfat)Alfogel ®
Gasterin
Fosfalugel
Hydrotalcite * (Hydrotalcitum)Rutacid ®
Talcid ®
Tisacid
Kalsiumkarbonat (Calcii carbonas)Tilsetningsstoff kalsium
Vitacalcin
Kalsiumkarbonat
Kalsiumkarbonat falt ut
Scoralight
UPSAVIT kalsium
Carbaldrat * (Carbaldratum)Alugastrin
Linfrø (Semina Lini)Linfrø
Linfrø
Magaldrat * (Magaldratum)Magalfil ® 800
RioFast
Magnesiumhydroksid (Magnesii hydroksyd)Melk av Magnesia
Magnesiumkarbonat (Magnesii carbonas)Tilsetningsstoff Magnesium
Magnesiumkarbonat basisk
Magnesiumoksid (Magnesii oxydum)Magnesiumoksid
Natriumbikarbonat (Natrii hydrokarbonas)Natrium bikarbonat
Simaldrat * (Simaldratum)Gelusil lakk
Gelusil

Offisielt nettsted for RLS ®-selskapet. Hjem Encyclopedia of medisiner og farmasøytisk utvalg av varer fra det russiske Internett. Katalog over medisiner Rlsnet.ru gir brukerne tilgang til instruksjoner, priser og beskrivelser av medisiner, kosttilskudd, medisinsk utstyr, medisinsk utstyr og andre varer. Farmakologisk referansebok inneholder informasjon om sammensetning og form for frigjøring, farmakologisk virkning, indikasjoner for bruk, kontraindikasjoner, bivirkninger, legemiddelinteraksjoner, metode for legemiddeladministrasjon, farmasøytiske selskaper. Referanseboken for medisiner inneholder priser på medisiner og farmasøytiske produkter i Moskva og andre byer i Russland.

Det er forbudt å overføre, kopiere, distribuere informasjon uten tillatelse fra LLC "RLS-Patent".
Når du siterer informasjonsmateriell publisert på sidene på nettstedet www.rlsnet.ru, kreves det en lenke til informasjonskilden.

Mange flere interessante ting

© REGISTRERING AV RUSSIA ® RLS ®, 2000-2020.

Alle rettigheter forbeholdes.

Kommersiell bruk av materialer er ikke tillatt.

Informasjon beregnet på helsepersonell.

Antacida: en liste over medisiner, handlingsprinsipp

Antacida er en gruppe medisiner som brukes til å behandle sykdommer i mage og tolvfingertarm (Duodenum). Begrepet kommer fra de greske ordene "anti" - mot og "acidus" - syre, og hovedvirkningen av disse stoffene er rettet mot å nøytralisere saltsyre (perklorsyre), som er en del av magesaften.

Historien om bruk av syrenøytraliserende midler har mer enn hundre år. I lang tid forble natriumbikarbonat, natron, et populært syrenøytraliserende middel, men fordi det lett ble absorbert i blodet og hadde en systemisk effekt, hadde det mange bivirkninger. Den moderne farmasøytiske industrien tilbyr antacida som effektivt og sikkert eliminerer de ubehagelige symptomene på økt magesyre..

Klassifisering av antacida

I henhold til virkningsmekanismen og den tilførte terapeutiske effekten klassifiseres alle syrenøytraliserende stoffer i to store grupper:

  1. Absorberbar (gammel generasjon):
    • natriumbikarbonat (natron);
    • kalsiumkarbonat;
    • magnesiumoksid (brent magnesia);
    • magnesiumkarbonat;
    • en kombinasjon av kalsium og magnesiumkarbonat (Tams, Rennie).

Når de er i magen, går disse midlene i en direkte voldsom nøytraliseringsreaksjon med det sure innholdet i magen og gir en rask, men veldig kortsiktig effekt. Under en kjemisk reaksjon frigjøres store mengder karbondioksid, noe som fører til oppblåsthet og raping. I tillegg blir den gamle generasjonen antacida nesten fullstendig absorbert i den systemiske sirkulasjonen og forårsaker brudd på syre-base balansen og kan forårsake ødem, økt blodtrykk, hjertesvikt..

I dag brukes absorberte antacida praktisk talt ikke i medisinsk praksis. De ble erstattet av nye generasjons medisiner med et minimum av bivirkninger.

  1. Ikke-absorberbar (ny generasjon):
  • preparater basert på aluminiumsalt av fosforsyre - Fosfalugel, Alfogel, Gasterin;
  • produkter av aluminium-magnesium - Almagel, Gastracid, Maalox;
  • aluminium-magnesiumpreparater med tillegg av andre komponenter (bedøvelsesmidler, simetikon og andre) - Gaviscon, Gelusil, Simaldrat.

Virkningsmekanismen

Ikke-absorberbare antacida begynner å virke 15-20 minutter etter inntak. De har en bufferkapasitet mot saltsyre, det vil si at de ikke virker samtidig, men binder gradvis hydrogenioner og nøytraliserer magesaft i lang tid (i gjennomsnitt 2,5-3 timer).

I tillegg antasyrer av ny generasjon:

  • delvis nøytralisere virkningen av galle og enzymet pepsin, og derved redusere den irriterende effekten på slimhinnen i mage og tolvfingertarm;
  • på grunn av den viskøse strukturen, omslutter de tarmveggene og beskytter dem mot skade;
  • hemme aktiviteten til Helicobacter-bakterier, som er den viktigste årsaken til gastritt og magesår.

Indikasjoner for bruk

Antacida er indisert for:

  • akutt og kronisk gastritt med normal eller høy surhet for å redusere den skadelige effekten av magesaft på mageslimhinnen;
  • akutt og kronisk duodenitt (betennelse i den første delen av tarmen - tolvfingertarmen);
  • magesår og duodenalsår i den akutte fasen - for samme formål;
  • GERD (refluksøsofagitt) for å nøytralisere virkningen av aggressivt mageinnhold når de kastes i spiserøret;
  • gastrointestinale lidelser forårsaket av unøyaktigheter i kosthold, røyking, alkoholinntak og visse medisiner (glukokortikosteroider, aspirin, ibuprofen og andre smertestillende midler).

Kontraindikasjoner

Bruk av ikke-absorberbare antacida er forbudt når:

  • individuell intoleranse og overfølsomhet;
  • alvorlig nyresykdom, kronisk nyresvikt;
  • Alzheimers sykdom;

Antacida brukes ikke til å behandle barn under 3 år. Behandling av gravide er mulig, men bare hvis de potensielle fordelene oppveier risikoen for negative effekter på fosteret. Syrenøytraliserende behandling for gravide er kun indikert for akutte symptomer på høy surhet (halsbrann, sur raping) og bør ikke overstige 3-4 dager. Når du foreskriver medisiner i den ammende gruppen, anbefales det at amming stopper.

Bivirkninger

Bivirkninger når du tar syrenøytraliserende midler er sjeldne, vanligvis ved langvarig bruk eller et betydelig overskudd av dosen. I stor grad avhenger bivirkningene av pasientens individuelle respons og typen medisin.

Magnesiumbaserte produkter kan forårsake:

  • diaré;
  • reduksjon i hjertefrekvens - bradykardi;
  • nyresvikt.

Forberedelser med aluminium fører i sjeldne tilfeller til:

  • encefalopati - hukommelsestap, tretthet, irritabilitet, karakterendring og så videre;
  • osteomalacia - ødeleggelse av den molekylære strukturen i beinvev.

Kalsiumholdige antacida har følgende bivirkninger:

  • hyperkalsemi (økt konsentrasjon av kalsium i blodet);
  • økt dannelse av kalksten med urolithiasis.

Alle grupper av syrenøytraliserende midler kan forårsake smakforvrengning, kvalme og oppkast, smerter i øvre tredjedel av magen, forstoppelse.

Narkotikahandel

Som alle medisiner kan antacida forårsake uønskede effekter når de interagerer med andre medisiner. På grunn av det faktum at medisiner omslutter mage- og tarmveggen, reduserer de absorpsjonen og kan forårsake en reduksjon i den terapeutiske effekten:

  • antibiotika fra gruppen tetracykliner, fluorokinoloner;
  • protonpumpehemmere;
  • hjerte glykosider;
  • medisiner mot tuberkulose;
  • betablokkere;
  • noen soppdrepende midler.

Leger anbefaler å øke intervallet mellom å ta antacida og et av disse legemidlene. Det er ønskelig at det er 2-3 timer.

Til tross for at moderne standarder for behandling av sykdommer i mage og tolvfingertarm med høy surhet innebærer utnevnelse av et helt kompleks av medisiner (blokkere av H2-histaminreseptorer for å redusere produksjonen av saltsyre, antibiotika for å eliminere H. pylori og andre), er antacida fortsatt et av de mest populære virkemidlene for å eliminere halsbrann. Varigheten av å ta disse legemidlene, samt den nødvendige dosen, bør bestemmes av den behandlende legen. Behandlingsforløpet er i gjennomsnitt 2-4 uker.

Klinisk farmakologi av moderne antacida

Publisert i tidsskriftet:
"Pharmateka" 2006, nr. 11, s. 1-6

Antacida er blant de effektive medisinene for behandling av syrerelaterte sykdommer (magesår, gastroøsofageal reflukssykdom). Virkningsmekanismene og de viktigste farmakologiske egenskapene til syrenøytraliserende stoffer vurderes, klassifiseringen deres presenteres, og egenskapene til monokomponentmedisiner i denne gruppen er gitt. Data om kombinerte og blandede preparater av antacida er gitt. Den kliniske farmakologien til den kombinerte syrenøytraliserende Maalox er diskutert. Det understrekes at Maalox er et moderne effektivt og trygt syrenøytraliserende middel som har en kompleks effekt - syrenøytraliserende, cytobeskyttende, innhyllende, adsorberende (adsorberer gallsyrer, lysolecithin, pepsin); stimulerer reparasjon, og øker også effektiviteten av anti-Helicobacter-terapi.

Syrerelaterte sykdommer inntar en ledende plass i sykdomsstrukturen. Spesielt magesår (PU) i mage og tolvfingertarm (Duodenum) i Vest-Europa påvirker et gjennomsnitt på 8,2% av befolkningen, i USA - fra 7 til 10%, i Japan - 11%, i India - 25% [1 ]. I Russland, ifølge offisiell statistikk, har andelen pasienter med nydiagnostisert duodenalsår de siste årene økt fra 18 til 26%, og om lag 3 millioner mennesker er under dispensary tilsyn med denne diagnosen [1]. Symptomer på gastroøsofageal reflukssykdom (GERD) finnes i halvparten av verdens voksne befolkning, og endoskopiske tegn er funnet hos 2–10% av de undersøkte individene [2].

Sammen med de "klassiske" syraavhengige sykdommer forårsaket av overdreven produksjon av saltsyre i magen, er mediert og symptomatisk forstyrrelse i mage-tarmkanalen (GIT; tabell 1) utbredt. Klager på dyspeptiske (dyspeptiske) fenomener presenteres av 30-40% av befolkningen i industrielt utviklede land [3]. For eksempel forekommer halsbrann i USA daglig hos 25 millioner voksne, og to ganger i uken opplever mer enn 50 millioner mennesker det [4]. Dyspeptiske fenomener forårsaker 5% av besøk hos allmennlege og 40-50% av besøk til gastroenterologer [3].

Tabell 1. Syraavhengige sykdommer [5]

KlasseRepresentanter
Klassisk (på grunn av overflødig produksjon av saltsyre i magen)Magesår; YAB KDP; GERD; sår hos pasienter med gastrin-produserende svulst (Zollinger-Ellison syndrom), andre endokrine sår
Mediert (avhengig; sykdomsforløpet støttes av økt produksjon av syre i magen)Akutt og kronisk pankreatitt; NSAID gastropati; refluks gastritt (gallsyrer er en skadelig faktor)
Symptomatiske gastrointestinale lidelserTarmlidelser hos pasienter med hyperproduksjon av saltsyre: forstoppelse, diaré, ustabil avføring

De første farmakologiske midlene som begynte å bli brukt til behandling av syrerelaterte sykdommer for flere hundre år siden, var antacida. De forble hovedmedisinene for behandling av disse sykdommene nesten helt til midten av 1900-tallet, men da ble de i stor grad "fortrengt" av medisiner fra nye farmakologiske grupper, først og fremst av blokkere av H2-histaminreseptorer og protonpumpehemmere. Imidlertid, selv i dag, er antacida fortsatt mye brukt. Dette fremgår av antall legemidler i denne gruppen på det farmasøytiske markedet (mer enn 30 handelsnavn er registrert i Russland) og volumet på salget. For eksempel utgjorde volumet av apotekssalg av syrenøytraliserende midler i Russland 25,2 millioner dollar i grossistpriser og økte med 14% sammenlignet med 2002 [6]. I USA bruker omtrent 6 millioner mennesker syrenøytraliserende midler for å forhindre gastrointestinale bivirkninger av legemidler som brukes til å behandle leddgikt [7].

Fordelene med syrenøytraliserende midler fremfor medisiner fra andre farmakologiske grupper som brukes til å behandle syrerelaterte sykdommer, er rask lindring av smerte og dyspepsi. Moderne antacida har også en rekke andre gunstige egenskaper, for eksempel adsorberende og cytobeskyttende, evnen til å korrigere tarmmotilitet, forbedre kvaliteten på sår arrdannelse, etc..

For tiden brukes antacida hovedsakelig i følgende situasjoner:

  • for å lindre symptomer på gastroduodenalsår, refluksøsofagitt med selvmedisinering;
  • som et middel for differensialdiagnose ex juvantibus mellom hjerte- og ikke-hjertesmerter;
  • som et middel til differensialdiagnose ex juvantibus av epigastrisk ulcerøs og galle smerte;
  • for lindring av symptomer på sår, GERD, kronisk pankreatitt de første dagene av forverring før utnevnelse av standardisert behandling;
  • som et middel tatt av pasienter på forespørsel mot halsbrann, ulcerøs sultpine, ulcerøs dyspepsi, etc. [8].

De siste årene har syrenøytraliserende midler igjen begynt å tiltrekke seg gastroenterologers oppmerksomhet. Spesielt i verkene til ON Minushkin et al. [9, 10] viste at de er svært effektive som midler for behandling av magesårssykdom, og avhengig av alvorlighetsgraden av lesjonene, kan de brukes hos forskjellige pasienter både som monoterapi og som en del av kompleks terapi. Forskere gir et spesielt sted til syrenøytraliserende midler i pediatrisk praksis, og vurderer dem som et middel til grunnleggende terapi og forebygging av syravhengig gastrointestinal patologi hos barn. Det skal understrekes at konklusjonene til O.N. Minushkin. et al. basert på en analyse av bruken av moderne antacida inneholdende aluminium / magnesium, først og fremst Maalox.

De farmakologiske egenskapene til en rekke moderne syrenøytraliserende midler gjør at vi kan betrakte dem som de valgte medisinene for behandling og forebygging av refluksgastritt og kan med hell brukes til GERD og syraavhengige sykdommer som oppstår med nedsatt tarmmotilitet. For å oppnå gunstige behandlingsresultater er det imidlertid nødvendig å velge riktig syrenøytraliserende legemiddel, med tanke på dets farmakologiske egenskaper og egenskapene til en bestemt pasient. Det ledende stedet i behandlingen av syrerelaterte sykdommer hos voksne og barn tilhører en av de mest brukte kombinerte antacida i verden - Maalox..

Virkningsmekanisme og antacida viktigste farmakologiske egenskaper

Virkningsmekanismen til syrenøytraliserende midler er direkte interaksjon med saltsyre i magen, noe som fører til inaktivering. De viktigste farmakologiske egenskapene er en reduksjon i proteolytiske egenskaper til magesaft, en reduksjon i den irriterende effekten av saltsyre på mageslimhinnen, og en økning i den intragastriske pH til 4,0–5,0. En økning i pH i magen ledsages av en reduksjon i aktiviteten til en rekke proteolytiske enzymer og en svekkelse av virkningen av aggressive faktorer. Det øker også tonen i den nedre esophageal sphincter, som er viktig i gastroøsofageal reflux [11, 12].

Styrken av virkningen av syrenøytraliserende midler bestemmes av deres syrenøytraliserende aktivitet (KNA), som uttrykkes i milliekvivalenter (mengden 1 N saltsyre titrert til pH 3,5 med en viss dose av legemidlet i en spesifisert tid). KPA av forskjellige antacida varierer mye. Det regnes som lavt hvis det er mindre enn 200 mekv / dag; medium - i området 200–400 mekv / dag og høyt - over 400 mekv / dag. En økning i KNA-verdier over 600 mekv / dag fører ikke til en økning i syrenøytraliserende effekt [12].

Frekvensen av syrenøytraliserende effekt bestemmes av oppløsningshastigheten av medisiner. Den raske utviklingen av buffringseffekten er karakteristisk primært for natriumbikarbonat, kalsiumkarbonat og magnesiumhydroksid, som oppløses ganske lett i magen. Hastigheten og varigheten av virkningen av monocomponent antacida er presentert i tabellen. 2. Hastigheten til effektens begynnelse avhenger også av doseringsformen: suspensjoner oppløses vanligvis raskere enn faste doseringsformer, og virkningen av antacida påvirkes betydelig av hastigheten på evakueringen fra magen, som i sin tur bestemmes av tilstedeværelsen eller fraværet av mat i magen. Et syrenøytraliserende middel tatt en time etter et måltid varer lenger i magen og har lengst effekt.

Tabell 2. Starthastighet og virkningsvarighet for monokomponente antacida [13]

Et stoffEffektrateHandlingens varighet
Natrium bikarbonatHøyKortsiktig
KalsiumkarbonatHøyGjennomsnitt
MagnesiumhydroksidHøyGjennomsnitt
MagnesiumtrisilikatLavLang
AluminiumhydroksidLavLang

Klassifisering av syrenøytraliserende midler og generelle egenskaper ved monokomponentmedisiner

Klassifiseringen av antacida er basert på deres evne til å absorbere. Absorberte antacida kan ha systemiske effekter, ikke-absorberbare - de virker hovedsakelig i mage-tarmkanalen. Det bør bemerkes at denne underavdelingen av syrenøytraliserende stoffer er relativt vilkårlig og basert på graden av absorpsjon, og derfor er noen medikamenter (for eksempel kalsiumkarbonat og magnesiumoksid) inkludert av forskjellige forfattere i forskjellige grupper..

Natriumbikarbonat (natriumbikarbonat, natron) er absolutt et godt absorbert antacida i mage-tarmkanalen. Vanligvis er også utfelt kalsiumkarbonat inkludert i gruppen absorberte syrenøytraliserende stoffer, som absorberes med ca. 10%, og derfor er det en ganske høy risiko for å utvikle systemiske effekter når det brukes..

Den mest attraktive egenskapen til natriumbikarbonat er dens hurtige effekt, men stoffets virkningstid er veldig kort. Innen 15–20 minutter fører det til en økning i intragastrisk pH til 7 og over, noe som forårsaker utvikling av et rebound-syndrom med en sekundær økning i utskillelsen av saltsyre. En økning i syresekresjonen er også mulig ved frigjøring av karbondioksid under nøytraliseringsreaksjonen, som strekker mageveggene og forårsaker smerte. Hos pasienter med en dyp ulcerøs defekt er strekking av mageveggene full av perforering. Karbondioksid forårsaker også raping og oppblåsthet, bivirkninger spesielt uønskede for GERD-pasienter..

Den systemiske effekten av natriumbikarbonat kan manifestere seg ved utvikling av alkalose, hvis kliniske tegn er svakhet, hodepine, nedsatt appetitt, kvalme, oppkast, magesmerter, muskelspasmer og kramper. Risikoen for alkalose er spesielt høy hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. På bakgrunn av alkalose kan hypokalemi utvikle seg. I tillegg alkaliserer natriumbikarbonat urinen og fremmer dannelsen av fosfatstein. Det har også en negativ effekt på vann-elektrolyttmetabolismen: 2 g bikarbonat beholder samme mengde væske i kroppen som 1,5 g natriumklorid, og derfor kan bruk av eldre pasienter med kardiovaskulær patologi øke blodtrykket. økt ødem og økte tegn på hjertesvikt [14].

Kalsiumbikarbonat reagerer sakte med saltsyre enn natriumbikarbonat. Som et resultat av interaksjonen frigjøres også karbondioksid. I tillegg har kalsiumioner en direkte stimulerende effekt på gastrinsekresjon av celler i mageslimhinnen, og som et resultat stimulerer den sekundær sekresjon av saltsyre i enda større grad enn natriumbikarbonat. Ved langvarig bruk absorberes omtrent 10% av det aksepterte kalsiumbikarbonatet, noe som kan føre til utvikling av hyperkalsemi, spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Ved langvarig bruk av kalsiumbikarbonat er forstoppelse og dannelse av nyrestein mulig. Hyperkalsemi hemmer også produksjonen av biskjoldbruskkjertelhormon, forårsaker en forsinkelse i fosforutskillelse og akkumulering av kalsiumfosfat, som igjen fører til forkalkning av vev og utvikling av nefrokalsinose. Ved bruk av kalsiumbikarbonat kan alkalose utvikles. Det kombinerte inntaket av kalsiumholdige syrenøytraliserende midler med melk bidrar til utviklingen av "melkesyke-alkalisk" syndrom, hvis tegn er hyperkalsemi, forbigående azotemi, kvalme, oppkast, polyuri og psykiske lidelser [15].

Sammen med monokomponentmedisiner inkluderer absorberte antacida:

  • en blanding av Bourget (natriumsulfat, natriumfosfat, natriumbikarbonat);
  • Rennies blanding (kalsiumkarbonat + magnesiumkarbonat);
  • Tamsblanding (kalsiumkarbonat + magnesiumkarbonat).

På grunn av det store antallet bivirkninger har absorberte antacida praktisk talt mistet sin kliniske betydning og brukes hovedsakelig av befolkningen til selvmedisinering..

Gruppen av ikke-absorberbare syrenøytraliserende midler inkluderer primært aluminium- og magnesiumpreparater. Den viktigste virkningsmekanismen til ikke-absorberbare syrenøytraliserende midler er assosiert med saltsyreadsorpsjonen, så effekten utvikler seg saktere enn den for absorberte medisiner, men varer lenger - 2,5-3 timer. De er overlegne absorberbare antacida i buffer (nøytraliserende) kapasitet. Ikke-absorberbare antacida har ytterligere fordelaktige egenskaper:

  • de kan adsorbere pepsin, noe som bidrar til å redusere proteolytisk aktivitet av magesaft;
  • binde lysolecithin og gallsyrer, som har en skadelig effekt på mageslimhinnen;
  • ha en innhyllende effekt.

Resultatene av mange studier indikerer at ikke-absorberbare syrenøytraliserende stoffer har en cytobeskyttende effekt assosiert med en økning i innholdet av prostaglandiner i mageslimhinnen, stimulering av sekresjonen av bikarbonater og en økning i produksjonen av glykoproteiner i mageslimen. De er i stand til å beskytte endotel i kapillærene i submucosa fra den skadelige virkningen av ulcerogene stoffer, forbedre prosessene for regenerering av epitelceller og stimulere utviklingen av mikrovaskulaturen i mageslimhinnen [16].

Når du bruker aluminiumholdige preparater, bør du være klar over den potensielle faren for alvorlige bivirkninger. I tynntarmen kan de danne uoppløselige aluminiumfosfatsalter, noe som fører til nedsatt absorpsjon av fosfater og utvikling av hypofosfatemi, manifestert av ubehag og muskelsvakhet. Alvorlig fosfatmangel forårsaker osteomalasi og osteoporose. Hypofosfatemi fremmer økt kalsiumabsorpsjon, utvikling av hyperkalsemi, hyperkalsiuri og dannelse av kalsiumstein.

Langvarig bruk av antacida som inneholder aluminium og / eller deres bruk i høye doser kan forårsake rus, ledsaget av skade på beinvev, hjerne og utvikling av nefropati. Det antas at aluminium direkte bryter med mineraliseringen av beinvev, har en toksisk effekt på osteoblaster, påvirker funksjonen til biskjoldkjertlene og hemmer syntesen av den aktive metabolitten av vitamin D3 - 1,25-dihydrooksykolekalsiferol [17]. Akkumuleringen av aluminium i membranene i glomeruli i nyrene kan forårsake utvikling av nyresvikt eller forverring.

Den alvorligste komplikasjonen av aluminiumholdige legemidler er Alzheimers encefalopati. Alvorlige bivirkninger kan være irreversible, spesielt hos barn, spesielt nyfødte og eldre. Risikoen for alvorlige bivirkninger oppstår når konsentrasjonen av aluminium i blodet er mer enn 100 μg / ml.

Når den brukes i anbefalte doser, er den vanligste bivirkningen av aluminiumhydroksid og karbaldrat forstoppelse assosiert med undertrykkelse av tarmmotilitet..

En rekke magnesiumforbindelser har uttalt antacida egenskaper. Den høyeste KNA er karakteristisk for magnesiumoksid og magnesiumhydroksid. Antacida som inneholder magnesium forårsaker ikke sekundær hypersekresjon av magesaft og forstyrrer ikke syre-base balansen. Magnesiumioner øker utskillelsen av kolecystokinin, som stimulerer tarmperistaltikk, og øker det osmotiske trykket i lumen, derfor har alle magnesiumholdige antacida en avføringseffekt. Hos pasienter med nyresvikt er det mulig å utvikle nefrologiske og kardiovaskulære lidelser når de brukes..

Vismutpreparater (kolloid vismutsubcitrat, vismutsubnitrat, etc.) og aluminiumsaltet av sukroseoktasulfat (sukralfat) har også svake syrenøytraliserende egenskaper. Kolloid vismutsubcitrat og sukralfat brukes som belegningsmidler, og vismutsubnitrat er en del av blandede syrenøytraliserende preparater (se nedenfor).

Kombinerte og blandede preparater av syrenøytraliserende midler

For tiden er de mest brukte kombinerte syrenøytraliserende preparater som inneholder to eller flere aktive ingredienser. Rasjonelle faste kombinasjoner av syrenøytraliserende midler kan variere hastigheten på den terapeutiske effekten og virkningens varighet, samt redusere antall bivirkninger og forbedre toleransen [18].

Sammen med kombinerte antacida isoleres blandede preparater, som i tillegg inneholder vismutsalter og plantestoffer [12]. Vismuthsubnitrat, eller basisk nitrat, har en snerpende og antibakteriell effekt; kamille og fennikel - antiseptisk og betennelsesdempende; lakris - gastrobeskyttende; rutin og kellin - betennelsesdempende (kellin har også antispasmodiske egenskaper); buckthorn bark pulver - avføringsmiddel; calamus rhizompulver forbedrer fordøyelsen. Foreløpig har medisiner i denne gruppen stort sett gitt vei for kombinerte syrenøytraliserende midler, men noen ganger brukes de i kombinasjon.

Klinisk farmakologi av Maalox

De mest brukte er kombinerte syrenøytraliserende preparater som inneholder aluminium og magnesiumhydroksid. Maalox er en av de mest balanserte kombinasjonene [17]. Det er en av de mest godt studerte og ofte brukte syrenøytraliserende midler både over hele verden og i Russland [6].

Maalox oppfyller alle kravene til moderne antacida [9]. Det optimale forholdet mellom aluminium og magnesiumhydroksider (0,9 i suspensjon og 1,0 i tabletter) gir en komplementær virkning av komponentene i medikamentet, som bestemmer en rask og langvarig syrenøytraliserende effekt og en liten avføringseffekt [21]. Maalox nøytraliserer ikke bare saltsyre aktivt (tabell 3), men er også i stand til å adsorbere den. Den første bidrar til hastigheten på syrenøytraliserende effekt, den andre - for å øke varigheten. Etter en enkelt injeksjon av Maalox forblir pH 4,5 i magen i minst 3 timer [20, 21]. Stoffets buffervirkning sikrer oppnåelse av en intragastrisk pH på 3,0-5,0, som ikke bare gjør det mulig å forhindre uønskede konsekvenser av en høyere pH-økning (sekundær hypersekresjon), men også å bruke den i syraavhengige sykdommer i kombinasjon med antisekretoriske legemidler, noe som betydelig akselererer lindring av smerte og dyspeptisk lidelser [22].

Tabell 3. Syrenøytraliserende aktivitet av noen kommersielle syrenøytraliserende preparater [10,12, 20]

Et stoffbeløpKNA, meq
Almagel15 ml25.50
Vikalin, Vikair1 tablett9.50
Rennie1 tablett16.00
Maalox1 tablett18.50
Maalox15 ml40.50
Topalkan1 tablett1.15
Fosfalugel10 ml4.32

Maalox har en moderat pepsinoadsorberende aktivitet, som på den ene siden forbedrer dens terapeutiske effekt, og på den annen side ikke "slår av" magen fra hydrolyse av kymekomponenter [22]. Det adsorberer også gallsyrer og lysolecithin, som forhindrer peptisk skade på slimhinnen i magesekken og spiserøret hos pasienter med duodenogastrisk og duodenogastroesophageal refluks og i tilfelle ikke-synkron inntak av kym, galle- og bukspyttkjertelsekresjoner i tolvfingertarmen hos pasienter som har gjennomgått endoskopisk papilloscystektomi. Disse egenskapene til medikamentet er nyttige for pasienter med kronisk tilbakevendende pankreatitt som følge av bilio- eller duodenopankreatisk refluks [22], siden gallsyrer som har kommet inn i bukspyttkjertelkanalen er involvert i intrapankreatisk aktivering av trypsinogen, og lysolecithin har en uttalt pankreatotoksisk effekt [19] ].

Maalox har en cytobeskyttende effekt på grunn av en økning i syntesen av prostaglandin E2. Det stimulerer også utskillelsen av bikarbonater og beskyttende mucopolysakkaridslim, forbedrer mikrosirkulasjonen [24, 25]. Dermed øker legemidlet motstanden til slimhinnen i mage og tolvfingertarm mot virkningen av forskjellige ulcerogene faktorer, inkludert ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler..

Maalox har evnen til å binde epitelvekstfaktor og fikse den i såret til såret, og derved stimulere lokale reparasjons-regenerative prosesser, celleproliferasjon og angiogenese. Arr dannet på stedet for det tidligere såret, når du bruker Maalox, har bedre histologiske egenskaper enn når du bruker omeprazol:

  • fravær av erosive endringer i periulcerous sonen og selve arret,
  • en økning i tykkelsen på mageveggen i området med arrdannelse,
  • reduksjon av kjerteldilatasjon,
  • normalisering av differensiering av kjertelceller,
  • utviklingen av kapillærnettverket i submucosa [24].

Maalox hemmer reproduksjonen av Helicobacter pylori i mageslimhinnen og reduserer ureasaktiviteten [20].

I motsetning til syrenøytraliserende midler som inneholder kalsium, magnesium eller natriumkarbonater, bidrar ikke Maalox til gassdannelse og forekomsten av flatulens, buk. I motsetning til antacida som inneholder kalsiumkarbonat, forverrer det ikke steatoré hos pasienter med pankreatitt [25, 26].

Maalox inneholder ikke natrium og øker ikke volumet av sirkulerende blod, og det kan derfor forskrives til pasienter med samtidig hypertensjon, sirkulasjonssvikt og portalhypertensjon.

I motsetning til en rekke andre syrenøytraliserende stoffer påvirker ikke Maalox signifikant elektrolyttsammensetningen og urinens pH og bidrar ikke til forekomsten av urolithiasis [22]. I motsetning til preparater som inneholder kalsiumkarbonat, forårsaker det ikke hyperkalsemi og en reduksjon i produksjonen av parathyroideahormon [25]. I motsetning til preparater som inneholder vismutsalter, forårsaker ikke Maalox misfarging av avføring og maskerer ikke melena [22].

Maalox tolereres godt av pasienter i alle aldre, inkludert eldre og barn. Dens viktigste bivirkning er en mild avføringseffekt, som vanligvis ikke krever seponering av stoffet. Akkumulering av aluminium og magnesium i kroppen når du bruker Maalox er bare mulig hos pasienter med nyresvikt [22].

Tilstedeværelsen av Maalox-doseringsformer med forskjellige KNA lar deg velge form og dose av legemidlet, og regulere dets daglige KNA fra lav til middels og høy, avhengig av nivået på magesekresjonen til pasienten [9, 10]. Maalox-suspensjonen har ekstra innhyllingsegenskaper. Når du bruker en fast doseringsform av legemidlet, kan effekten forlenges hvis tablettene tygges og holdes i munnen til de er helt absorbert [27].

Maalox har gode organoleptiske egenskaper for å forbedre pasientens overholdelse av behandlingen, spesielt i pediatri. Det krever ikke spesielle lagringsforhold og holder seg stabilt i lang tid.

Effektiviteten av Maalox i syraavhengige sykdommer (magesår og sår i tolvfingertarmen, gastroduodenitt, GERD) er bevist i mange studier [28–33]. Spesielt viste de at forekomsten av arrdannelse i magesår ved bruk av Maalox er 75% [33, 34].

Maalox kan brukes til behandling av sår som ikke er assosiert med Helicobacter pylori. Dette skyldes både dets høye KNA og cytobeskyttende egenskaper. Legemidlet bidrar ikke bare til arrdannelse i såret, men også til restaurering av den funksjonelle aktiviteten til slimhinnen i mage og tolvfingertarm, supplerer og korrigerer ofte effekten av antisekretoriske legemidler [5].

Analyse av resultatene av behandling av 250 pasienter (gjennomsnittsalder - 36,5 år) med Maalox YB, utført av ON Minushkin. et al., tillot forfatterne å anbefale det:

  • 1) i form av monoterapi - for pasienter med et ukomplisert sårforløp, en kort sårhistorie og en sårdefekt som ikke overstiger 1,0 cm;
  • 2) som en del av kompleks terapi (som cytobeskyttende midler og for å redusere doser av antisekretoriske legemidler) - for pasienter med lang historie, komplisert forløp og ulcerøs defekt som overstiger 1,0 cm.

Analysen inkluderte pasienter med sårstørrelser fra 0,5 til 1,7 cm med sjelden, moderat og ofte tilbakevendende sykdomsforløp. Maalox ble brukt i form av en suspensjon og tabletter i middels terapeutiske doser, endoskopisk kontroll av behandlingen ble utført etter 2, 4, 6 uker [10]. Sårheling ble ledsaget av en reduksjon i betennelse hos 2/3 av pasientene. Behandlingen ble godt tolerert, praktisk talt uten å forårsake bivirkninger (bortsett fra lindring observert hos 0,5% av pasientene og ikke krevde endring i behandlingen).

Den høye effektiviteten til Maalox er demonstrert i GERD [35]. Bruk av legemidlet førte ikke bare til forsvinningen av kliniske symptomer, men ble også ledsaget av positiv dynamikk i det morfologiske substratet av sykdommen, som er forbundet med dens beskyttende effekt på slimhinnen. I en rekke studier var Maalox ikke dårligere enn H2-blokkere. Den gode toleransen til Maalox, bemerket i alle studier, bør vektlegges. Effektivitet og sikkerhet gjør det mulig å anbefale Maalox som monoterapi for pasienter med trinn I og II i GERD, spesielt for eldre pasienter og barn..

Maalox, sammen med andre syrenøytraliserende midler som binder gallsyrer og lysolecithin, bør betraktes som det valgte legemidlet for forebygging og behandling av refluksgastritt [5]. Nylig har det dukket opp data som indikerer at gallsyrer deltar i dannelsen av Barretts spiserør, og derfor kan antacida som binder gallsyrer være de valgte legemidlene i denne pasientkategorien..

Det er hensiktsmessig å bruke Maalox i funksjonell dyspepsi som både et syrenøytraliserende middel og et middel som indirekte akselererer åpningen av pylorus lukkemuskelen, evakuering av kymet fra magen og en reduksjon i trykk i mage og tolvfingertarm har blitt underbygget [36]. Den stimulerende effekten av Maalox på tarmmotilitet bestemmer dens gunstige effekt i gastrointestinal patologi ledsaget av forstoppelse, inkludert i irritabel tarmsyndrom [22].

Bruken av Maalox til forverring av kronisk tilbakevendende pankreatitt skyldes både dens direkte (se ovenfor) og indirekte virkning - "beskyttelsen" av enzympreparater mot inaktivering av syre i magen [22]. Det anbefales spesielt å bruke Maalox hos pasienter med kronisk pankreatitt med alvorlig eksokrin bukspyttkjertelinsuffisiens, lav gastrisk sekresjon og tarmdysbiose. I disse situasjonene kan kraftigere antisekretoriske legemidler forverre det kliniske løpet av den underliggende sykdommen [23].

Kombinasjonen av effekt og sikkerhet gjør Maalox av stor betydning i forebygging og behandling av syrerelaterte sykdommer hos barn. Det bekreftes av analysen av resultatene av behandling med kombinerte aluminium / magnesiumholdige syrenøytraliserende midler, inkludert Maalox, 433 barn i alderen 6 til 15 år med erosiv gastritt, duodenitt, refluksøsofagitt og sår [9, 10].

Dermed er Maalox et moderne, effektivt og trygt syrenøytraliserende preparat med en kompleks effekt - syrenøytraliserende, cytobeskyttende, innhyllende, adsorberende (adsorberer gallsyrer, lysolecithin, pepsin); stimulerer reparasjon, og øker også effektiviteten av anti-Helicobacter-terapi. Alt dette gjør det mulig å bruke den til forskjellige syreavhengige sykdommer hos pasienter i forskjellige aldre..